ИНДИАНА ЮНИВЕРСИТИ РИСЕРЧ ЭНД ТЕКНОЛОДЖИ КОРПОРЕЙШН;INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION
发明人:
Richard, D.,Ричард Д.,David, L.,Дэвид Л.
申请号：
EA201490070
公开号：
EA031230B1
申请日:
2012.06.12
申请国别(地区):
EA
年份:
2018
代理人:
摘要：
Provided are peptides and variant peptides having agonist activity at the glucagon receptor and at the GLP-1 receptor for treating metabolic syndrome, diabetes, obesity, liver steatosis or a neurodegenerative disease, and also conjugates, dimers and multimers comprising them and pharmaceutically acceptable salts thereof, and also pharmaceutical compositions thereof and methods of treating said diseases. The claimed peptides and variant peptides exhibit enhanced agonist activity at the GLP-1 receptor, as compared to native glucagon, and at least 100-fold greater selectivity for the human GLP-1 receptor versus the gastric inhibitory polypeptide receptor (GIP receptor).Предложены пептиды и вариантные пептиды, обладающие активностью агониста к глюкагоновому рецептору и к GLP-1-рецептору для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, стеатоза печени или нейродегенеративного заболевания, а также содержащие их конъюгаты, димеры, мультимеры и их фармацевтически приемлемые соли, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения указанных заболеваний. Заявленные пептиды и вариантные пептиды характеризуются повышенной активностью агониста к GLP-1-рецептору по сравнению с нативным глюкагоном и по меньшей мере в 100 раз большей селективностью в отношении человеческого GLP-1-рецептора, чем в отношении рецептора желудочного ингибиторного полипептида (GIP-рецептора).
