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P38MAPキナーゼインヒビターとしてのトリアゾロピリジン誘導体
专利权人:
チェシ ファーマスーティシ エス.ピー.エイ.
发明人:
フィンチ、ハリー,モンタナ、ジョン,ヴァン ニール、モニーク ボディル,ウー、チ-キット,ナイト、ジェイミー,ヴァスツコヴィッツ、ボーダン
申请号:
JP2011549680
公开号:
JP2012517992A
申请日:
2010.02.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
In particular, compounds of formula (I) are inhibitors of p38 MAP kinase useful as anti-inflammatory agents in the treatment of diseases of the respiratory tract, formula, R 1, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl (II) (wherein, n is 2 or 1, R 4 and R 3 are independently phenyl substituted alkyl, optionally, expression or 6-membered monocyclic heteroaryl, or substituted 5-membered optionally Te, together with the nitrogen to which they are attached, R 4 and R 3, or a C 1 -C 6 alkyl or H forms a 6-membered heterocyclic ring optionally containing a further heteroatom selected from O and N a radical), -S or -O- Y is (O) P - (wherein, p is) or 2 0,1, A is a divalent or arylene radicals, substituted with optionally piperazinyl ring nitrogen or 6 divalent cycloalkylene radical, C 3 -C having 5 or 6 ring atoms one or two ring hetero arylene radical, or a single ring is bonded R 2 NHC to (= O) W- It is re-Gini alkylene radical, a bond, -C or -NH- (R A) (R B) (wherein R B and R A, independently, H, methyl, ethyl, amino, W is hydroxyl or a) halo, R 2 is a radical as defined in the appended claims. None [Selection Figure]式(I)の化合物は、とりわけ、気道の疾患の治療における抗炎症剤として有用なp38 MAPキナーゼのインヒビターであり、式中、R1は、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された5員もしくは6員単環ヘテロアリール、または式(II)(式中、nは1または2であり、R3およびR4は、独立して、HもしくはC1-C6アルキルであるか、またはR3およびR4は、それらに結合する窒素とともに、NおよびOから選択されるさらなるヘテロ原子を任意で含む6員複素環を形成する)のラジカルであり、Yは-O-または-S(O)P-(ここで、pは0、1または2である)であり、Aは、任意で置換された二価アリーレンラジカル、または単環もしくは二環ヘテロアリーレンラジカル、または5個もしくは6個の環原子を有するC3-C6二価シクロアルキレンラジカル、または環窒素がR2NHC(=O)W-に結合しているピペリジニレンラジカルであり、Wは、結合、-NH-または-C(RA)(RB)(ここで、RAおよびRBは、独立して、H、メチル、エチル、アミノ、ヒドロキシルまたはハロである)であり、R2は特許請求の範囲で定義されたラジカルである。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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