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多位点组合修饰的内吗啡肽类似物及其合成和应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王锐,王媛,刘鑫,赵龙
- 申请号：
- CN201710067056.2
- 公开号：
- CN106967151A
- 申请日:
- 2017.02.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一类酪氨酸或2,6‑二甲基酪氨酸，N‑甲基‑D型丙氨酸和α‑烯基‑β‑氨基酸分别在第1、2、4位氨基酸修饰的内吗啡肽类似物及其合成方法，属于生物医药领域。该内吗啡肽类似物是将内吗啡肽（EM1和EM2）的第1位氨基酸由酪氨酸或2,6‑二甲基酪氨酸替代，第2位氨基酸由N‑甲基‑D型丙氨酸替代，第4位氨基酸分别由苯基或2‑呋喃基取代的α‑烯基‑β‑氨基酸替换得到，命名为MEL‑N16系列；放射配体受体结合实验，离体器官生物检定，离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验结果表明，本发明合成的内吗啡肽类似物较内吗啡肽母体具有更高的亲和力、高酶解稳定性和高镇痛活性，在制备镇痛药物方面具有很好的临床应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
