多位点修饰的内吗啡肽-1类似物的合成和应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王锐,刘鑫,王媛,邢燕红,赵德鹏
- 申请号：
- CN201210426909.4
- 公开号：
- CN103214552A
- 申请日:
- 2012.10.31
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了多位点修饰的内吗啡肽-1类似物，属于生物医药领域。该内吗啡肽-1类似物是将内吗啡肽-1的第1位氨基酸由酪氨酸或2,6-二甲基酪氨酸替代，第二位氨基酸由脯氨酸或（S/R）β-脯氨酸替代，第4位氨基酸分别由苯基、2-呋喃基取代的α-烯基-β-氨基酸替换而得。通过放射配体受体结合实验，离体器官生物检测，cAMP累积实验，离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验，对本发明中多位点修饰的内吗啡肽-1类似物进行药理学活性鉴定。结果表明，这类新型类似物较内吗啡肽-1有高亲和能力、高酶解稳定性和高镇痛活性等优点，在设计合成多肽类镇痛药物中具有很高的应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
