α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成和应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王锐,王媛,赵德鹏,刘鑫,邢燕红
- 申请号：
- CN201110455811.7
- 公开号：
- CN102558297B
- 申请日:
- 2011.12.31
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一类非天然α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1，其结构特征是：内吗啡肽-1的第4位氨基酸分别由苯基、2-呋喃、3-氯苯基、1,3-二氧苯基取代的α-烯基-β-氨基酸替换而得。通过放射配体受体结合实验，离体器官生物检定，cAMP累积实验，离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验，对本发明非天然α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1进行药理学活性鉴定，结果表明，这类新型类似物较内吗啡肽-1有高亲和能力、高酶解稳定性和高镇痛活性等优点，在制备多肽镇痛药物的中具有很高的应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
