非天然氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成和应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王锐,刘鑫,王媛,王丹
- 申请号：
- CN201510180151.4
- 公开号：
- CN104877005A
- 申请日:
- 2015.04.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类非天然氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物，是将母体内吗啡肽-1从N端至C端的第4位的氨基酸苯丙氨酸分别由2-噻吩基取代的α-烯基-β-氨基酸，3-噻吩基取代的α-烯基-β-氨基酸替换，有效提高其μ阿片受体亲和能力及酶解稳定性，从而进一步提高并延长其在体镇痛效果。通过放射配体受体结合实验，离体器官生物检定，离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验对其进行了药理学的活性鉴定，结果显示，本发明合成的非天然氨基酸修饰的内吗啡肽类似物较母体内吗啡肽-1具有更高的亲和能力、更高的酶解稳定性和更高的镇痛活性等，具有成为临床多肽镇痛药物的潜在应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
