内吗啡肽-1类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王锐,王一青,刘星
- 申请号：
- CN201110089179.9
- 公开号：
- CN102241737B
- 申请日:
- 2011.04.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明合成了四个新型的内吗啡肽-1类似物，属于生物化学技术领域。该内吗啡肽-1类似物是将内吗啡肽-1的一位Tyr进行N端胍基化；二位Pro被D-Ala替换；三位Trp被Gly替换；四位Phe分别被Trp替换或是Phe的苯环对位氯化、氟化修饰或未修饰。本发明合成的内吗啡肽-1类似物通过放射配体受体结合实验，离体器官生物活性鉴定实验，离体酶解稳定性实验，温浴甩尾镇痛实验和药物耐受实验等一系列的生理学和药理学活性鉴定，显示出了高亲和活性，高酶解稳定性，高镇痛活性及不易引起耐受性。因此，可以用于制备临床镇痛药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
