PROBLEM TO BE SOLVED: To provide oral pharmaceutical formulations in the form of a plurality of microcapsules for prolonged release of active principle(s) with slow solubility.SOLUTION: The invention concerns microcapsules with prolonged release of active principles with low solubility, consisting of a core containing the active principles and coated with a polymer layer which controls the release of the active principles. The aim is that said oral microcapsules containing hardly soluble active principles should have a coating film of sufficient thickness to ensure controlled permeability and should be adapted to industrial reproduction. This is achieved by the inventive microcapsules with the mean diameter of less than 1000 microns, and with the coating film containing a film-forming polymer (P1) insoluble in gastrointestinal tract fluids, a water-soluble polymer (P2), a plasticizer (PL), and optionally a lubricating surfactant (TA). Said microcapsules are characterized in that their coating films represents at least 3% p/p of dry matter, relative to their total weight and their core contains a hardly soluble active principle and a solubilizing agent (polyoxyethylene hydrogenated castor oil).COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】低溶解性活性成分の延長された放出のための、複数のマイクロカプセルの形体である経口医薬品製剤【解決手段】本発明は、活性成分を含み、該活性成分の放出を制御するポリマー層で被覆された核から成る、低溶解性の活性成分の延長された放出のマイクロカプセルに関する。その目的は、難溶性の活性成分を含む該経口マイクロカプセルに、制御された透過性を保証するのに十分な厚さのコーティングフィルムを有させ、また、工業的に再現可能であるように適応させることである。これは、平均直径が1000ミクロンより小さく、該コーティングフィルムが、消化管液に不溶性のフィルム形成ポリマー(P1)、水溶性ポリマー(P2)、可塑剤(PL)、及び任意に、潤滑界面活性剤(TA)を含む、発明的なマイクロカプセルによって達成される。前記マイクロカプセルは、そのコーティングフィルムが、その総重量に対して、乾燥物の少なくとも3% p/pに相当し、その核が難溶性活性成分及び可溶化剤(ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油)を含むことによって特徴付けられる。【選択図】 なし
