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2-Aminoquinazoline derivatives as P70S6 kinase inhibitors
专利权人:
센티넬 온콜로지 리미티드
发明人:
보일, 로버트 조지,워커, 데이빗 윈터
申请号:
KR1020187012246
公开号:
KR1020180061318A
申请日:
2016.09.30
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound that inhibits or modulates the activity of p70S6 kinase, wherein the compound is a compound of formula (1) or a salt, tautomer or N-oxide thereof. here, One of Y and Z is R <; 3 >; and the other is Ar <; 2 >;; Q 1 is an optionally substituted C 1-8 alkylene group; Wherein the carbon atom of the C 1-8 alkylene group may optionally be replaced by a cyclopropane-1,1-diyl or cyclobutane-1,1-diyl group, provided that the total number of carbon atoms in the alkylene group The number does not exceed eight; Q 2 is a bond or an optionally substituted C 1-8 alkylene group R 1 is selected from hydrogen, NR x R y and the group Cy 1 ; R x and R y are each selected from hydrogen, C 1-4 hydrocarbyl or hydroxy-C 1-4 hydrocarbyl; Or NR x R y form an optionally substituted 4 to 7 membered heterocyclic ring; Cy 1 is an optionally substituted C-linked 3 to 7 membered monocyclic non-aromatic carbocyclic or heterocyclic; R 2 and R 4 are each selected from hydrogen, fluorine, chlorine, optionally substituted C 1-2 alkyl and optionally substituted C 1-2 alkoxy; R 3 is selected from hydrogen, fluorine, chlorine, optionally substituted C 1-2 alkyl and optionally substituted C 1-2 alkoxy; Ar 1 is an optionally substituted monocyclic 5 or 6 membered aryl or heteroaryl ring; Ar 2 is an optionally substituted bicyclic 8 to 11-membered heteroaryl group. The compounds are useful in the treatment of diseases or conditions selected from medicaments, for example, cancer, neurodevelopmental disorders and neurodegenerative diseases.본 발명은 p70S6 키나제의 활성을 억제하거나 또는 조정하는 화합물을 제공하며, 화합물은 화학식 (1)의 화합물 또는 그의 염, 호변이성질체 또는 N-옥시드이다.여기서,Y 및 Z 중 1개는 R3이고 다른 것은 Ar2이고;Q1은 임의로 치환된 C1-8 알킬렌 기이고; 여기서 C1-8 알킬렌 기의 탄소 원자는 시클로프로판-1,1-디일 또는 시클로부탄-1,1-디일 기에 의해 임의로 대체될 수 있고 단 이러한 대체를 함유하는 알킬렌 기 내의 탄소 원자의 총 개수는 8개를 초과하지 않고;Q2는 결합이거나 또는 임의로 치환된 C1-8 알킬렌 기이고R1은 수소, NRxRy 및 기 Cy1로부터 선택되고;Rx 및 Ry는 각각 수소, C1-4 히드로카르빌 또는 히드록시-C1-4 히드로카르빌로부터 선택되거나; 또는 NRxRy는 임의로 치환된 4 내지
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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