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DÉRIVÉS D'OXADIAZOLYLTHIOPHÈNE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE
专利权人:
KARUS THERAPEUTICS LIMITED
发明人:
SHUTTLEWORTH, Stephen Joseph,GATLAND, Alice Elizabeth,FINNEMORE, Daniel John,ALEXANDER, Rikki Peter,SILVA, Franck,CECIL, Alexander
申请号:
GBGB2019/050580
公开号:
WO2019/166824A1
申请日:
2019.03.01
申请国别(地区):
GB
年份:
2019
代理人:
摘要:
A compound of Formula I : (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: each R' is QR1; each Q is independently selected from a bond, -C1-C10 alkylene, -C2-C10 alkenylene, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(R1)-, -C(O)N(R1)SO2- -N(R1)C(O)-, - N(R1)-, -N(SO2(R1)), -N(R1)SO2- -C(O)NR4R5-, -N(R4R5)C(O)-, -N(R4R5)- - S-, -SO-, -SO2-, -S(O)O-, -SO2N(R1)- and -O-; each R1 is independently selected from H, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, C1-C10 haloalkyl, C1-C10 heteroalkyl, aryl, heteroaryl, C3-C10 cycloalkyl, -(C1-C10 alkylene)-C3-C10 cycloalkyl, halogen, cyano, C1-C10 alkylene- aryl, C1-C10 alkylene heteroaryl, C1-C10 heterocycloalkyl and -(C1-C10 alkylene)- C1-C10 heterocycloalkyl. The compounds are inhibitors of HDAC and therefore have potential utility in the therapy of a number of conditions including cancer and inflammation.La présente invention concerne un composé de formule I : (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle : chaque R' représente QR1 ; chaque Q est indépendamment choisi parmi une liaison, alkylène en -C1-C10, alcénylène en -C2-C10, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(R1)-, -C(O)N(R1)SO2- -N(R1)C(O)-, - N(R1)-, -N(SO2(R1)), -N(R1)SO2- -C(O)NR4R5-, -N(R4R5)C(O)-, -N(R4R5)- - S-, -SO-, -SO2-, -S(O)O-, -SO2N(R1)- et -O- ; chaque R1 est indépendamment choisi parmi H, alkyle en C1-C10, alcényle en C2-C10, alcynyle en C2-C10, haloalkyle en C1-C10, hétéroalkyle en C1-C10, aryle, hétéroaryle, cycloalkyle en C3-C10, cycloalkyle en -(C1-C10 alkylène)-C3-C10, halogène, cyano, alkylène-aryle en C1-C10, alkylène hétéroaryle en C1-C10, hétérocycloalkyle en C1-C10 et hétérocycloalkyle en -(C1-C10 alkylène)- C1-C10. Les composés sont des inhibiteurs de HDAC et ont donc une utilité potentielle dans la thérapie d'un certain nombre d'états pathologiques y compris le cancer et l'inflammation.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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