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DÉGRADATION DE LA PROTÉINE À MOTIF TRIPARTIE 24 (TRIM24) PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS DE TRIM24 AVEC UN LIGAND DE LA LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
专利权人:
INC.;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE
发明人:
BRADNER, James,BUCKLEY, Dennis,GECHIJIAN, Lara
申请号:
USUS2017/038957
公开号:
WO2017/223415A1
申请日:
2017.06.23
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present application provides bifunctional compounds of Formula Ia or Ib: (Ia), or Targeting Ligand (Ib), Targeting Ligand or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, or tautomer thereof, which act as protein degradation inducing moieties for tripartite motif-containing 24 (TRIM24). The present application also relates to methods for the targeted degradation of TRIM24 through the use of the bifunctional compounds that link a ubiquitin ligase-binding moiety to a ligand that is capable of binding to TRIM24 which can be utilized in the treatment of disorders modulated by TRIM24.La présente invention concerne des composés bifonctionnels de formule Ia ou Ib : (Ia) ou ligand de ciblage (Ib), ligand de ciblage ou un sel, un hydrate, un solvat, un promédicament, un stéréo-isomère ou un tautomère pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, qui agissent comme des parties induisant la dégradation protéique pour la protéine à motif tripartie 24 (TRIM24). La présente invention concerne également des procédés de dégradation ciblée de TRIM24 par utilisation des composés bifonctionnels qui lient une partie se liant à une partie d'ubiquitine ligase à un ligand capable de se lier à TRIM24 qui peuvent être utilisés dans le traitement de troubles modulés par TRIM24.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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