COWLEY PHILLIP MARTIN,CAULFIELD WILSON,TIERNEY JASON,CAIRNS JAMES,ADAM-WORRALL JULIA,YORK MARK
申请号：
CY071100804
公开号：
CY1107677T1
申请日:
2007.06.18
申请国别(地区):
CY
年份:
2013
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση αφορά σε παράγωγα 1-[(indol-3-yl)carbonyl]piperazine που έχει το γενικό τύπο (I), όπου R αντιπροσωπεύει 1-4 υποκατάστατα που επιλέγονται ανεξάρτητα από Η, (C1-4)alkyl (προαιρετικά υποκαθίστανται με αλογόνο), (C1-4) alkyloxy (προαιρετικά υποκαθίστανται με αλογόνο), αλογόνο, ΟΗ, ΝΗ2, CN και ΝO2. R1 είναι (C5-8)cycloalkyl ή (C5-8)cycloalkenyl. R2 είναι Η, μεθυλ ή αιθυλ. R3, R3', R4R4', R5, R5' και R6' ανεξάρτητα υδρογόνο ή (C1-4)alkyl, προαιρετικά υποκαθίστανται με (C1-4)alkyloxy, αλογόνο ή OH. R6 είναι υδρογόνο ή or (C1-4)alkyl, προαιρετικά υποκαθίστανται με (C1-4)alkyloxy, αλογόνο ή ΟΗ. Ή R6 σχηματίζει μαζί με R7 ένα κορεσμένο ετεροκυκλικό δακτύλιο με 4-7 μέλη, προαιρετικά περιέχει ένα επιπλέον ετεροάτομο που επιλέγεται από Ο και S. R7 σχηματίζει μαζί με R6 ένα κορεσμένο ετεροκυκλικό δακτύλιο με 4-7 μέλη, προαιρετικά περιέχει ένα επιπλέον ετεροάτομο που επιλέγεται από Ο και S. Ή R7 είναι Η, (C1-4)alkyl ή (C3-5)cycloalkyl, αφού οι αλκυλομάδες προαιρετικά υποκαθίστανται με ΟΗ, αλογόνο ή (C1-4) alkyloxy. Ή ένα φαρμακευτικά αποδεκτό άλας τους. Η εφεύρεση επίσης αφορά σε φαρμακευτικές συνθέσεις που περιλαμβάνουν τα εν λόγω παράγωγα 1-[(indol-3-yl)carbonyl]piperazine, και στη χρήση αυτών των παράγωγων για τη θεραπεία του πόνου, τέτοιου όπως περιεγχειρητικου πόνου, χρόνιου πόνου, νευροπαθητικού πόνου, και πόνου και σπαστικότατος που σχετίζεται με πολλαπλή σκλήρωση.This invention concerns 1-[(indol-3-yl)carbonyl]piperazine derivatives having the general formula (I),where R represents 1-4 substitutes selected independently of H,(C1-4)alkyl (alternatively substituted by equine),(C1-4) alkyloxy (alternatively substituted by equine),horse,Oh,NH2, CN and NO2. R1 is (C5-8)cycloalkyl or (C5-8)cycloalkenyl. R2 is H,Methyl or ethyl. R3, R3',R4R4',R5, R5'and R6' independent hydrogen or (C1-4)alkyl, optionally substituted with (C1-4)alkyloxy, equine or OH. R6 is hydrogen or (C1-4)alkyl, alternatively substituted with (C1-4)alkyloxy, equine or O. R6 forms together wit
