CHENGDU INSTITUTE OF BIOLOGY; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES
发明人:
SUN, Jian,孙健,WANG, Chao,王超
申请号：
CNCN2016/072416
公开号：
WO2016/127812A1
申请日:
2016.01.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to a natural product sparstolonin B derivative and a preparation method therefor and use for preparing anti-tumor drugs. The structural formula of the derivative is as follows, wherein R is hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C5-10 aryl, pyridyl, CnH2nX, OR1 or NR2R3 n is 1-6, X is vinyl, acetenyl, C5-10 aryl, azo-aryl comprising 1 to 4 nitrogen atoms and 1 to 5 carbon atoms, hydroxyl, C1-4 alkoxyl, amino, N, N-biC1-4 alkyl amino, carboxyl, acylamino, sulphonylamino, C1-4 alkoxycarbonyl, cyano or nitryl R1 is hydrogen, C1-4 alkyl, benzyl or methoxyl benzyl and R2 and R3 are respectively hydrogen, C1-4 alkyl, benzyl, methoxyl benzyl or R2 and R3 jointly form a 4-7 membered ring with N atoms. The sparstolonin B derivative in the present invention is used for anti-tumor drugs, and the compound in the present invention is novel in structure, has relatively good druggability and has relatively high activity of inhibiting tumor cell growth, and has a simple and convenient preparation method and is easy to operate and amplify.La présente invention concerne un dérivé du produit naturel sparstolonin B et un procédé de préparation associé et son utilisation pour la préparation de médicaments antitumoraux. La formule développée du dérivé est la suivante, dans laquelle R représente hydrogène, C1-6-alkyle, C3-6-cycloalkyle, C5-10-aryle, pyridyle, CnH2nX, OR1 ou NR2R3 n vaut 1 à 6, X représente vinyle, acétényle, C5-10-aryle, azo-aryle comprenant 1 à 4 atomes dazote et 1 à 5 atomes de carbone, hydroxyle, C1-4-alcoxyle, amino, N, N-bi(C1-4-alkylamino), carboxyle, acylamino, sulfonylamino, C1-4-alcoxycarbonyle, cyano ou nitrile R1 représente hydrogène, C1-4-alkyle, benzyle ou méthoxybenzyle et R2 et R3 représentent, respectivement, hydrogène, C1-4 alkyle, benzyle, méthoxybenzyle ou R2 et R3 forment ensemble un cycle à 4-7 chaînons avec des atomes de N. Le dérivé de sparstolonin B dans la présente invention est utilisé pour des médicaments antitum
