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PEPTIDES AS OXYTOCIN AGONISTS
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
비싼츠 카테리나,블라이허 콘라트,차크라보르티 칸찬,그룬트쇼버 크리스토프,사하 구탐
申请号:
KR1020167036061
公开号:
KR1020170004014A
申请日:
2015.06.03
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, racemic mixtures or the corresponding enantiomers and / or optical isomers thereof: Formula I In this formula, R 1 is hydrogen, lower alkyl, -CH 2 -cycloalkyl or cycloalkyl, R <; 2 >; is hydrogen, lower alkyl, or lower alkyl substituted by hydroxy, R 1 and R 2 together with the N and C atoms to which they are attached form a pyrrolidine ring optionally substituted with one or two F atoms or hydroxy, or form an azetidine or piperidine ring; R 3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted with hydroxy, - (CH 2 ) o NH 2 , benzyl optionally substituted with hydroxy, -CH 2 -cycloalkyl or cycloalkyl; R <; 3 >; is hydrogen or lower alkyl; n is 1; m is 0 or 1; o is 1 to 4; The compounds of the present invention are useful for the treatment of oxytocin receptors for the treatment of anxiety, schizophrenia, mental illness, memory loss, alcohol withdrawal symptoms, drug addiction or Prader-Willi Syndrome including stress, anxiety disorder or depression including autism, post traumatic stress disorder It has been revealed that it is an action.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용되는 산 부가 염, 라세미 혼합물 또는 이의 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1은 수소, 저급 알킬, -CH2-사이클로알킬 또는 사이클로알킬이고,R2는 수소, 저급 알킬, 또는 하이드록시로 치환된 저급 알킬이거나,R1 및 R2는 이들이 부착된 N 및 C 원자와 함께 1 또는 2개의 F 원자 또는 하이드록시로 선택적으로 치환된 피롤리딘 고리를 형성하거나, 아제티딘 또는 피페리딘 고리를 형성하고;R3은 수소, 저급 알킬, 하이드록시로 치환된 저급 알킬, -(CH2)oNH2, 하이드록시로 선택적으로 치환된 벤질, 페닐, -CH2-사이클로알킬 또는 사이클로알킬이고;R3'는 수소 또는 저급 알킬이고;n은 1이고;m은 0 또는 1이고;o는 1 내지 4이다.본 발명의 화합물이 자폐증, 외상후 스트레스 장애를 비롯한 스트레스, 불안 장애 또는 우울증을 비롯한 불안, 정신분열증, 정신 질환, 기억 상실, 알코올 금단 증상, 약물 중독 또는 프라더-윌리 증후군의 치료를 위한 옥시토신 수용체 작용제임이 밝혀졌다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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