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Peptides as oxytocin agonists
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ビサンツ,カテリーナ,ブライヒャー,コンラート,グルントショーバー,クリストフ,ビサンツ,カテリーナ,ブライヒャー,コンラート,グルントショーバー,クリストフ
申请号:
JP2015548420
公开号:
JP2016503044A
申请日:
2013.12.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 is hydroxy or amino; R2 is sec-butyl or isobutyl; R3 is lower alkyl, lower alkyl substituted with hydroxy, — (CH 2 ) 2C (O) -NH2,-(CH2) 3-NH2 or -CH2-5 membered aromatic heterocyclic group; R4 is hydrogen or lower alkyl; R5 is hydrogen or lower alkyl; Alternatively, R4 and R5 together with the N and C atoms to which they are attached may form a pyrrolidine, piperidine, or azetidine ring optionally substituted with hydroxy or halogen; R6 is hydrogen , Lower alkyl, lower alkyl substituted with hydroxy, — (CH 2) 2 C (O) OH, — (CH 2) 2 C (O) NH 2, amino or hydroxy Benzyl, -CH2-5-membered aromatic heterocyclic group, indolyl, -CH2-cycloalkyl, cycloalkyl,-(CH2) 2-S-lower alkyl substituted by-, or-(CH2) 1- R 6 ′ is hydrogen or lower alkyl; or R 6 and R 6 ′ together are cycloalkyl; X is —C (O) —CHR—NR′—C (O R / R ′ is, independently of each other, hydrogen or lower alkyl; m is 2, o is 0 or 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. It relates to the resulting acid addition salts, racemic mixtures or their corresponding enantiomers and / or optical isomers. For treatment of autism, stress (including post-traumatic stress disorder), anxiety (including anxiety disorder and depression), schizophrenia, mental disorders and memory loss, alcohol withdrawal, drug addiction As well as oxytocin receptor agonists for the treatment of Prader-Willi syndrome.本発明は、式(I)[式中、R1は、ヒドロキシ又はアミノであり;R2は、sec-ブチル又はイソブチルであり;R3は、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、-(CH2)2C(O)-NH2、-(CH2)3-NH2又は-CH2-5員芳香族複素環基であり;R4は、水素又は低級アルキルであり;R5は、水素又は低級アルキルであるか;あるいはR4及びR5は、それらが結合しているN及びC原子と一緒になって、ヒドロキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているピロリジン環、ピペリジン環、又はアゼチジン環を形成し得;R6は、水素、低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、-(CH2)2C(O)OH、-(CH2)2C(O)NH2、アミノ若しくはヒドロキシで場合により置換されているベンジル、-CH2-5員芳香族複素環基、インドリル、-CH2-シクロアルキル、シクロアルキル、-(CH2)2-S-低級アルキルであるか、又は-(CH2)1-4-NH2であり;R6’は、水素又は低級アルキルであるか;あるいはR6及びR6’は、一緒に、シクロアルキルであり;Xは、-C(O)-CHR-NR’-C(O)-であり;R/R’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;mは、2であり;oは、0又は1である]で示される化合物、ある
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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