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PEPTIDES AS OXYTOCIN AGONISTS
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
비산츠 카테리나,블라이허 콘라드,그룬트쇼버 크리스토프
申请号:
KR1020157016376
公开号:
KR1020150085845A
申请日:
2013.12.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a racemic mixture or a corresponding enantiomer and / or optical isomer thereof: (I) In this formula, R <; 1 >; is hydroxy or amino; R 2 is tert-butyl or isobutyl; R 3 is lower alkyl, lower alkyl substituted by hydroxy, - (CH 2 ) 2 C (O) -NH 2 , - (CH 2 ) 3 -NH 2 or -CH 2 -5 aromatic heterocyclic group; R <; 4 >; is hydrogen or lower alkyl; R <; 5 >; is hydrogen or lower alkyl; or R 4 and R 5 together with the N and C elements to which they are attached may optionally form a pyrrolidine ring, a piperidine ring or an azetidine ring optionally substituted with hydroxy or halogen; R 6 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted with hydroxy, - (CH 2 ) 2 C (O) OH, - (CH 2 ) 2 C (O) NH 2 optionally substituted with amino or hydroxy benzyl, -CH 2 -5 membered aromatic heterocyclic group, indolyl, -CH 2 - cycloalkyl, cycloalkyl, - (CH 2) 2 -S- lower alkyl or - (CH 2)1-4 -NH 2, and ; R <; 6 >; is hydrogen or lower alkyl; or R 6 and R 6 ' are together cycloalkyl; X is -C (O) -CHR-NR'-C (O) -; R / R 'independently from each other are hydrogen or lower alkyl; m is 2; o is 0 or 1. The compounds of the present invention are useful for the treatment of anxiety, including schizophrenia, mental illness and memory loss, alcohol withdrawal symptoms, drug addiction and Prader-Willi syndrome including stress, anxiety disorders and depression including autism, post traumatic stress disorder Oxytocin receptor agonists.본 발명은 화학식 Ⅰ의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 첨가 염, 라세믹 혼합물 또는 이의 상응하는 거울상이성질체 및/또는 광학이성질체에 관한 것이다:[화학식 Ⅰ]상기 식에서, R1은 하이드록시 또는 아미노이고;R2는 2차-부틸 또는 이소부틸이고;R3은 저급 알킬, 하이드록시로 치환된 저급 알킬, -(CH2)2C(O)-NH2, -(CH2)3-NH2 또는 -CH2-5원 방향족 헤테로환 기이고;R4는 수소 또는 저급 알킬이고; R5는 수소 또는 저급 알킬이거나; 또는R4 및 R5는, 이들이 결합된 N 및 C 원소와 함께, 임의적으로 하이드록시 또는 할로겐으로 치환된 피롤리딘 고리, 피페리딘 고리 또는 아제티딘 고리를 형성할 수 있고;R6은 수소, 저급 알킬, 하이드
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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