The present invention relates to imidazole, oxazole and thiazole derivatives of tumor-targeted drug combretastatin A4, and phosphate esters, sulfonate esters or pharmaceutically acceptable salts, glycoside derivatives, solvates thereof, wherein the A-ring comprises a 3,5-dimethoxyphenyl group having a substituent at the 4-position. The pharmacological activity assays have demonstrated that the compounds of the present invention have good in vitro anti-tumor activity and excellent tubulin inhibitory effect.本発明は一組のＡ環に４位置換された３，５－ジメトキシフェニル基が含まれるイミダゾール、オキサゾール及びチアゾール類の腫瘍標的薬コンブレタスタチンＡ４誘導体、そのリン酸エステル、スルホン酸エステル、またはそれらの薬学上許容し得る塩、グリコシド類誘導体、溶媒化物に係る。薬理活性スクリーニング試験は、化合物が優れた体外抗腫瘍活性、及び優れたチューブリン抑制作用を有することを示している。【選択図】図１
