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Ethoxydiphenylethane derivatives and methods for their production and use
专利权人:
シャンハイ エクスト バイオメディスン コンパニー リミテッド;ゼァージャン ワイルド ウインド ファーマシュティカル コンパニー リミテッド;シャンハイ エクスト バイオメディスン コンパニー リミテッド
发明人:
ウー ファンホン,ゾウ ウェイゴウ,シュウ ファンミン,シャオ ファンフア
申请号:
JP2011531339
公开号:
JP2012505841A
申请日:
2009.10.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention discloses an ethoxydiphenylethane derivative and a synthetic method and uses thereof 4' position of phenylethane B aromatic ring is chemically modified by ethoxy and hydroxy at position 3' thereof is simultaneously modified to water soluble prodrug such as phosphate, and similarly, amino acid side chain is introduced to amino at position 3' to form amino acid amide water soluble prodrug having the structure shown as formula (I) the ethoxydiphenylethane derivative and the prodrug thereof include strong tubulin aggregation inhibiting ability and obvious target damage effect for tumor vessels, selectively cause dysfunction and structural damage of tumor vessels and induce apoptosis of vascular endothelial cells in order to play the role of killing tumor cells or inhibiting tumor metastasis in case that the tumor cells are free from the support of nutrition and oxygen.本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンB芳香環の4’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その3’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を3’位のアミノに導入して式(I)として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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