University of Tennessee Research Foundation;Gtx, Inc.
发明人:
申请号:
EP16783846.5
公开号:
EP3285757A1
申请日:
2016.04.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
This invention provides novel 3-amino propanamide selective androgen receptor degrader (SARD) compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof in treating prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, androgenic alopecia or other hyperandrogenic dermal diseases, Kennedy's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels of androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic or resistance mutations, AR-splice variants (AR-SV), and pathogenic polyglutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.La présente invention concerne de nouveaux composés 3-amino propanamide dégradant des récepteurs d'androgènes sélectifs (SARD), des compositions pharmaceutiques et leurs utilisations dans le traitement du cancer de la prostate, du cancer avancé de la prostate, du cancer de la prostate androgéno-indépendant, de l'alopécie androgène ou d'autres maladies dermiques hyperandrogènes, de la maladie de Kennedy, de la sclérose latérale amyotrophique (SLA), et des fibroïdes de l'utérus, et des méthodes permettant de réduire les niveaux des récepteurs d'androgènes-pleine longueur (AR-FL) comprenant des pathogènes ou des mutations de résistance, des AR-variantes d'épissage (AR-SV), et des polymorphismes pathogènes de polyglutamine (polyQ) de AR chez un sujet.