University of Tennessee Research Foundation;Gtx, Inc.
发明人:
申请号:
EP16783866.3
公开号:
EP3286164A1
申请日:
2016.04.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
This invention provides novel indole, indazole, benzimidazole, indoline, quinolone, isoquinoline, and carbazole selective androgen receptor degrader (SARD) compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof in treating prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, androgenic alopecia or other hyper androgenic dermal diseases, Kennedy's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels of androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic and/or resistance mutations, AR-splice variants (AR-SV), and pathogenic polyglutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.La présente invention concerne de nouveaux composés SARD - composés de dégradation sélectifs des récepteurs aux androgènes - indole, indazole, benzimidazole, indoline, quinolone, isoquinoline et carbazole, des compositions pharmaceutiques et leurs utilisations dans le traitement du cancer de la prostate, du cancer avancé de la prostate, du cancer de la prostate résistant à la castration, de l'alopécie androgène ou d'autres maladies dermiques hyperandrogéniques, de la maladie de Kennedy, de la sclérose latérale amyotrophique (SLA), et des fibroïdes de l'utérus, et des méthodes permettant de réduire les niveaux des récepteurs des androgènes pleine longueur (AR-FL), y compris des mutations pathogènes et de résistance, des variants d'épissage AR (AR-SV), et des polymorphismes pathogènes de polyglutamine (polyQ) de AR chez un sujet.