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LIGANDS DE COMPOSÉS DE DÉGRADATION SÉLECTIFS DE RÉCEPTEURS DES ANDROGÈNES (SARD) ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
专利权人:
UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION
发明人:
NARAYANAN, Ramesh,MILLER, Duane D.,PONNUSAMY, Thamarai,HWANG, Dong-Jin,HE, Yali
申请号:
USUS2019/049618
公开号:
WO2020/051260A1
申请日:
2019.09.05
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
This invention provides novel indole, indazole, benzimidazole, benzotriazole, indoline, quinolone, isoquinoline, and carbazole selective androgen receptor degrader (SARD) compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof in treating hyperproliferations of the prostate including pre-malignancies and benign pro static hyperplasia, prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, other AR-expressing cancers, androgenic alopecia or other hyper androgenic dermal diseases, Kennedy's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), abdominal aortic aneurysm (AAA), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels (through degradation) and/or activity (through inhibition) of any androgen receptor including androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic and/or resistance mutations, AR- splice variants (AR-SV), and pathogenic poly glutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.La présente invention concerne de nouveaux composés de dégradation sélectifs de récepteurs des androgènes (SARD) d'indole, dindazole, de benzimidazole, de benzotriazole, d'indoline, de quinolone, d'isoquinoléine et de carbazole, des compositions pharmaceutiques et leurs utilisations dans le traitement d'hyperproliférations de la prostate, notamment des pré-malignités et d'hyperplasie prostatique bénigne, du cancer de la prostate, du cancer avancé de la prostate, du cancer de la prostate résistant à la castration, d'autres cancers exprimant AR, de l'alopécie androgène ou d'autres maladies dermiques hyperandrogéniques, de la maladie de Kennedy, de la sclérose latérale amyotrophique (ALS), de l'anévrisme aortique abdominal (AAA), et des fibroïdes de l'utérus, ainsi que des méthodes permettant de réduire les niveaux (par dégradation) et ou l'activité (par inhibition) de tout récepteur des androgènes y compris des récepteur des androgènes pleine longueur (AR-FL), notamment des mutations pathogènes et/ou de résistance, des variants d'épissage AR (A
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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