UNIVERSITY OF TENNESSE RESEARCH FOUNDATION;ONCTERNAL THERAPEUTICS, INC.
发明人:
NARAYANAN, Ramesh,MILLER, Duane D.,PONNUSAMY, Thamarai,HWANG, Dong-Jin,DUKE, Charles B.,COSS, Christopher C.,JONES, Amanda,DALTON, James T.
申请号：
USUS2019/054886
公开号：
WO2020/073017A1
申请日:
2019.10.04
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
This invention provides novel 3-amino propanamide selective androgen receptor degrader (SARD) compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof in treating prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, androgenic alopecia or other hyperandrogenic dermal diseases, Kennedy's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels of androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic or resistance mutations, AR-splice variants (AR-SV), and pathogenic polyglutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.La présente invention concerne de nouveaux composés 3-aminopropanamide de dégradation sélectifs de récepteurs des androgènes (SARD), des compositions pharmaceutiques et leurs utilisations dans le traitement du cancer de la prostate, du cancer avancé de la prostate, du cancer de la prostate androgéno-indépendant, de l'alopécie androgène ou d'autres maladies dermiques hyperandrogènes, de la maladie de Kennedy, de la sclérose latérale amyotrophique (SLA), et des fibroïdes utérins, et des méthodes permettant de réduire les taux des récepteurs des androgènes-pleine longueur (AR-FL) comprenant des mutations pathogènes ou des mutations induisant une résistance, des variants d'épissage de récepteurs des androgènes (AR-SV), et des polymorphismes pathogènes de polyglutamine (polyQ) de récepteurs des androgènes chez un sujet.
