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PRODUIT MÉDICAMENTEUX
专利权人:
LTD.;興和株式会社;KOWA COMPANY, LTD.;KOWA COMPANY
发明人:
YAMAKITA, Yoshihiro,山北佳央
申请号:
JPJP2018/007583
公开号:
WO2018/159702A1
申请日:
2018.02.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention establishes a technology for stably formulating an isoquinoline-6-amino derivative as an ophthalmic agent or the like. Provided is a medicinal preparation that is obtained by housing, in a polyester-based resin container or polyolefin-based resin container, an aqueous composition containing a compound represented by general formula (1) (in the formula: R1 and R2 each independently represent a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; R3 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; "A" denotes -CH(R4)- or -CH2-CH(R4)-(here, R4 is an optionally substituted C6-C10 aryl group or an optionally substituted 5 to 10-membered heteroaryl group); and formula (1) also includes a tautomer thereof) or a salt thereof, or a solvate thereof.Selon l'invention, une technique destinée à formuler de manière stable un dérivé isoquinoléine-6-amino, en tant qu'agent ophtalmique, ou similaire, est établie. Plus précisément, l'invention concerne une préparation pharmaceutique qui est telle qu'une composition aqueuse comprenant un composé représenté par la formule générale (1) (Dans la formule, R1 et R2 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C4, R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy, A représente -CH(R4)- ou -CH2-CH(R4)- (R4 représente un groupe aryle en C6 à C10 pouvant avoir un substituant, ou un groupe hétéroaryle de 5 à 10 membres pouvant avoir un substituant), la formule (1) inclut également un tautomère associé.), un sel de celui-ci ou leur solvate, est admise dans un réceptacle en résine à base de polyester ou dans un réceptacle en résine à base de polyoléfine.イソキノリン-6-アミノ誘導体を、眼科用剤等として安定的に製剤化する技術を確立すること。 下記の一般式(1) (式中、R1とR2はそれぞれ独立して水素原子又はC1~C4アルキル基を示し、 R3は水素原子又はヒドロキシ基を示し、 Aは-CH(R4)-又は-CH2-CH(R4)-(ここでR4は置換基を有してもよいC6~C10アリール基、又は置換基を有してもよい5~10員のヘテロアリール基を示す)を示し、 さらに、式(1)には、その互変異性体も含まれる。) で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する水性組成物が、ポリエステル系樹脂製容器又はポリオレフィン系樹脂製容器に収容されてなる、医薬製剤。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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