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2-芳基苯并呋喃-7-甲酰胺类化合物、其制备方法及用途
专利权人:
中国科学院上海药物研究所;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA
发明人:
YANG, Chunhao,杨春皓,MIAO, Zehong,缪泽鸿,DING, Jian,丁健,WANG, Meng,王猛,HE, Jinxue,贺金雪,TAN, Cun,谭村,CHEN, Yi,陈奕
申请号:
CNCN2013/070410
公开号:
WO2013/117120A1
申请日:
2013.01.14
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
Provided in the present invention are a 2-arylbenzofuran-7-formamide compound as shown in general formula I or a pharmacologically or physiologically acceptable salt thereof, a preparation method thereof and use thereof in preparing anti-tumour drugs, wherein R1 and R2 are each independently hydrogen, straight or branched chained C1-C4 alkyl, C3-C4 cycloalkyl or saturated 5- or 6-membered heterocyclyl containing oxygen or nitrogen; or R1 and R2 together with N form an unsubstituted or substituted saturated 5- or 6-membered heterocyclyl containing at least one heteroatom, wherein the heteroatom is O, N and S, the substituent is a methyl on N; R3 is a hydrogen atom or a chlorine atom; R4 is a hydrogen atom or a fluorine atom; X is CH, CF or N; and Y is CH, CF or N.La présente invention concerne un composé 2-arylbenzofuran-7-formamide montré dans la formule générale I ou son sel pharmacologiquement ou physiologiquement acceptable, son procédé de préparation et son utilisation dans la préparation de médicaments antitumoraux, où R1 et R2 sont chacun indépendamment un groupe hydrogène, un groupe alkyle en C1-C4 à chaîne droite ou ramifiée, un groupe cycloalkyle en C3-C4 ou un groupe hétérocyclyle saturé à 5 ou 6 chaînons contenant de l'oxygène ou de l'azote ; ou R1 et R2 conjointement avec N forment un groupe hétérocyclyle saturé à 5 ou 6 chaînons non substitué ou substitué contenant au moins un hétéroatome, l'hétéroatome étant O, N et S, le substituant étant un groupe méthyle sur N ; R3 est un atome d'hydrogène ou un atome de chlore ; R4 est un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ; X est CH, CF ou N ; et Y est CH, CF ou N.本发明提供了一种如通式Ⅰ所示的2-芳基苯并呋喃-7-甲酰胺化合物或其药理或生理上可接受的盐,其制备方法及它们在制备抗肿瘤药物中的用途,其中,R1和R2各自独立地为氢、C1-C4的直链或支链烷基、C3-C4的环烷基或者含有氧或氮的饱和五元或六元杂环基;或者R1和R2与N形成含有至少一个杂原子的未取代或取代的饱和的五元或六元杂环基,其中,所述杂原子为O、N和S,所述取代基为在N上的甲基;R3为氢原子或氯原子;R4为氢原子或氟原子;X为CH、CF或N;Y为CH、CF或N。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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