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ANTIBIOTIQUES TRICYCLIQUES
专利权人:
Basilea Pharmaceutica AG
发明人:
申请号:
EP10793255.0
公开号:
EP2513115A1
申请日:
2010.12.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to antibacterial compounds of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are useful for the treatment of bacterial infections.Composé de formule (I) ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci destiné à être utilisé à titre de médicament pour traiter les infections d'origine bactérienne. Dans la formule (I), A1 représente -O-, -S- ou -N-R3 ; A2 représente -CH2-, -O-, -N-R4, -C(=O)- ou -CH(O-R4)- ; A3 représente un cycloalkylène C3-C8 ; un hétérocyclodiyle ayant de 4 à 8 chaînons, saturé ou non, contenant 1, 2 ou 3 hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène et soufre, ledit groupe A3 étant non substitué ou substitué ; A4 représente un alkylène C1-C4, un alcénylène C2-C4, >;C=O ou un groupe choisi parmi - C2H4NH-, -C2H4O-, et -C2H4S- lié au groupe NR5 adjacent via l'atome de carbone ; et G représente un aryle ou hétéroaryle, qui est non substitué ou substitué et R1 et R2, indépendamment l'un de l'autre, représentent un atome d'hydrogène ou un substituant choisi parmi les groupes hydroxy, halogène, mercapto, cyano, nitro, alkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, alkylthio C1-C6, alkylcarbonyloxy C1-C6, alkylsulfonyloxy C1-C6, hétéroalkylcarbonyloxy C1-C6, hétérocyclylcarbonyloxy C5-C6, hétéroalcoxy C1-C6, les groupes hétéroalkyle, hétéroalcoxy ou l'hétérocyclyle comprenant 1, 2 ou 3 hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène et soufre, et les fragments alkyle dans lesdits substituants étant non substitués ou eux-mêmes substitués ; R3, R4 et R5, indépendamment les uns des autres, représentent un atome d'hydrogène ou un alkyle C1-C6 ; X1 et X2, indépendamment l'un de l'autre, représentent un atome d'azote ou CR2, à condition qu'au moins un des Xl et X2 représente un atome d'azote ; m est 1 ; et le fragment (CH2)m est éventuellement substitué par un alkyle C1-C4 ; un atome d'halogène, un groupe carboxy, hydroxy, alcoxy C1-C4, alkylcarbonyloxy C1-C4, amino, mono- ou di-(alkyl-C1-C4)amino ou acylamino et n est
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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