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BOUCHARDATINE ET DÉRIVÉS DE BOUCHARDATINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION DESDITS COMPOSÉS
专利权人:
中山大学;SUN YAT-SEN UNIVERSITY
发明人:
HUANG, Zhishu,黄志纾,YE, Jiming,叶冀明,LIU, Hong,刘宏,RAO, Yong,饶勇,CHEN, Yingchun,陈迎春,GAO, Lin,高琳,YU, Hong,余宏,GU, Lianquan,古练权
申请号:
CNCN2015/096038
公开号:
WO2016/086824A1
申请日:
2015.11.30
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed is an application of natural product bouchardatine and bouchardatine derivatives in the preparation of a drug combatting obesity and/or easing fatty liver generation. The structural formula of the bouchardatine derivatives is shown in formula (I), wherein: R is -(CH2)nR1, n being 0, 1, 2 or 3; R1 is selected from: (1) a phenyl group substituted with one or a plurality of R2s; (2) a morpholino group or a piperidyl group; (3) an N,N-dimethylamino group or an N,N-diethylamino group; R2 is a fluoro group, a methoxy group or a nitro group. The natural product and the derivatives thereof significantly inhibit the differentiation of 3T3-L1 preadipocytes and thereby reduce lipid accumulation within 3T3-L1 adipocytes, reduce the accumulation of lipids in human hepatoma cells caused by sodium oleate, and have the effects of reducing animal cell triglyceride levels, combatting obesity and easing fatty liver generation.La présente invention concerne une application de bouchardatine produit naturel et de dérivés de bouchardatine dans la préparation d'un médicament pour lutter contre l'obésité et/ou réduire l'apparition de la stéatose hépatique. La formule structurale des dérivés de bouchardatine est représentée dans la formule (I), dans laquelle R est (CH2)nR1, n vaut 0, 1, 2 ou 3; R1 est choisi parmi : (1) un groupe phényle substitué par un ou plusieurs R2; (2) un groupe morpholino ou un groupe pipéridyle; (3) un groupe N,N-diméthylamino ou un groupe N,N-diéthylamino ; R2 est un groupe fluor, un groupe méthoxy ou un groupe nitro. Le produit naturel et ses dérivés inhibent sensiblement la différentiation de pré-adipocytes 3T3-L1 et réduisent par conséquent l'accumulation des lipides à l'intérieur des adipocytes 3T3-L1, ils réduisent également l'accumulation de lipides dans des cellules d'hépatomes humains induite par oléate de sodium, et ont pour effet de réduire les niveaux de triglycérides de cellules animales, de lutter contre l'obésité et réduire l'apparition de la
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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