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DÉRIVÉS ÉTHYNYLE COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPE DU GLUTAMATE
专利权人:
F.Hoffmann-La Roche AG
发明人:
申请号:
EP14739714.5
公开号:
EP3019486A1
申请日:
2014.07.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives as metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of, e.g., anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrome, autism spectrum disorders, Parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD).La présente invention concerne des dérivés éthynyle de formule (I), dans laquelle Y est N ou CH ; R1 est un atome d'hydrogène, de fluor ou de chlore ; et R2 est l'hydrogène ou un alkyle inférieur ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable desdits dérivés. On a découvert de façon surprenante que les composés de formule générale (I) sont des antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate (modulateurs allostériques négatifs) pouvant être employés pour traiter l'anxiété et la douleur, la dépression, le syndrome de l'X fragile, les troubles du spectre autistique, la maladie de Parkinson et le reflux gastro-œsophagien (GERD).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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