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DÉRIVÉS DE SPIROPIPÉRIDINE COMME ANTAGONISTES DE NK3
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
申请号:
EP08701193.8
公开号:
EP2099806B1
申请日:
2008.01.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R7, m and n are as defined herein. These compounds are high potential NK-3 receptor antagonists useful for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).L'invention se réfère à un composé représenté par la formule (I) ou à un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement approprié de ce composé. Dans Cette formule, R1 est hydrogène ou alkyle inférieur; R2 est alkyle inférieur, hydroxyalkyle inférieur ou -(CHR5)x-A; R5 est hydrogène, alkyle inférieur, hydroxyalkyle inférieur ou hétéroaryle éventuellement substitué par un alkyle inférieur; A est cycloalkyle, aryle, hétérocyclyle ou hétéroaryle dont les noyaux sont éventuellement substitués par un ou plusieurs R6, R6 étant alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alkylsulfonyle inférieur, cyano, halogène, alkyle inférieur substitué par un halogène ou alcoxy inférieur substitué par un halogène, ou est aryle, hétérocyclyle ou hétéroaryle éventuellement substitué par un alkyle inférieur, ou est cycloalkyle éventuellement substitué par un alkyle inférieur; x égale 0, 1, 2 ou 3; ou R1, R2 peuvent former ensemble avec l'atome N un hétérocyclyle ou un hétéroaryle dont les noyaux sont éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe des alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alkylsulfonyle inférieur, halogène, cycloalkyle, benzyle et aryle; R3 est hydrogène ou halogène; R4 est hydrogène ou alkyle inférieur; R7 est hydrogène, halogène ou alkyle inférieur; m vaut 1 ou 2; lorsque m vaut 2, les R3 peuvent être identiques ou non; n vaut 1 ou 2; o vaut 1 ou 2; lorsque o égale 2, les R7 peuvent être identiques ou non. Ces composés s'avèrent des antagonistes des récepteurs NK-3 à fort potentiel pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'anxiété et des troubl
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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