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METHOD FOR PRODUCING 4,4,7-TRIFLUORO-1,2,3,4-TETRAHYDRO-5H-1-BENZAZEPINE COMPOUND AND INTERMEDIATE FOR SYNTHESIS THEREOF
专利权人:
タキュリオン;TACURION PHARMA INC
发明人:
KAWAZOE SOICHIRO,川添 聡一郎,AKIBA MASAHIRO,秋葉 賢宏,SATO KIICHI,佐藤 喜一,MIYAFUJI AKIO,宮藤 章生,KOHITSU KAZUYOSHI,小櫃 和義,ITO JUNJI,伊藤 淳二,HIRASAWA SHUN,平澤 俊,KOSHIO HIROYUKI,古塩 裕之
申请号:
JP2018152818
公开号:
JP2019014716A
申请日:
2018.08.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
To provide a method for producing a 4,4,7-trifluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepine compound which has a superior agonistic activity to an arginine vasopressin V2 receptor and is useful as an active ingredient for a pharmaceutical composition for preventing and/or treating urinary frequency, urinary incontinence, enuresis, central diabetes insipidus, nocturia, nocturnal enuresis, or the like; and useful intermediates for use in the production methods.SOLUTION: A production method comprises: a step of reacting a compound of the formula (5) with thionyl chloride (4) to produce a compound of the formula (3); and a step of amidating the compound of the formula (3) by reacting with 2-aminoethanol (2).SELECTED DRAWING: None【課題】アルギニンバソプレシンV2受容体に対して優れた作動作用を有し、頻尿、尿失禁、遺尿症、中枢性尿崩症、夜間頻尿、夜尿症等の予防及び/又は治療用医薬組成物の有効成分として有用な4,4,7-トリフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン化合物の製造方法、及びその製造方法において有用な合成中間体の提供。【解決手段】式(5)の化合物を塩化チオニル(4)と反応させて式(3)の化合物を製造する工程、及び、式(3)の化合物を2-アミノエタノール(2)と反応させアミド化する工程を含む製造方法。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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