PURPOSE: A pharmaceutical composition containing Houttuynia cordata-derived caffeic acid is provided to suppress topoisomerase I activity. CONSTITUTION: A topoisomerase I inhibitor contains Houttuynia cordata-derived caffeic acid as an active ingredient. A method for preparing caffeic acid comprises: a step of isolating Houttuynia cordata with methanol to obtain a first extract a step of dissolving the first extract in a mixture solvent of distilled water and butanol and drying a butanol layer to obtain a second extract and a step of performing chromatography of the second extract with hexane and ethylacetate.본 발명은 어성초 유래 카페익산을 유효성분으로 포함하는 토포아이소머라아제 I 억제제, 혈액암 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물, 및 건강식품에 관한 것이다.본 발명의 어성초로부터 분리된 카페익산을 포함하는 조성물은 토포아이소머라아제 I(topoisomerase I)의 활성을 억제하며, 암세포의 세포사멸을 유도하는 특징이 있다.본 발명에 따른 카페익산은 생약재인 어성초로부터 일반적인 추출방법과 크로마토그래피로 손쉽게 얻을 수 있다는 장점이 있다. 또한, 상기 카페익산은 DNA 복제와 관련된 토포아이소머라아제 I에 높은 억제 활성을 나타낸다. 그리고 상기 카페익산은 백혈병 암세포를 이용한 실험을 통하여, 실제로 백혈병 암세포에 높은 활성을 나타냄을 증명하여, 상기 카페익산을 이용한 약학적 조성물과 건강식품을 제안함으로서, 항암과 관련된 분야에서 유용하게 사용될 수 있다.
