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피라졸 아마이드의 Pd-촉진된 커플링
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
판타지아 세레나 마리아,푸엔테너 쿠르트
申请号:
KR1020157030741
公开号:
KR1020160002839A
申请日:
2014.04.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
to a new method of imidazo [1,2-a] pyridine compounds of formula (I) are described: [Formula I] Wherein, R 1 is C 1 -4 - alkoxy or NR 4 R 5 and , wherein R 4 and R 5 is independently hydrogen or C 1 -4 - alkyl, R 4 and R 5 is, together with the nitrogen atom, the nitrogen and oxygen saturated 4 circle that may contain a hetero atom a further selected from 1-6 forming a one heterocyclic ring R 2 is C 1 -4 - alkyl, C 1 -4 - alkoxycarbonyl, halogen, optionally C 1 -4 - alkyl, C 1 -4 - alkoxy or halogens are substituted phenyl, or NR 4 R 5 , and where R 4 and R 5 are independently hydrogen or C 1 -4 - alkyl, R 4 and R 5 , the nitrogen atom to which they are attached form together with a nitrogen and one additional heteroatom saturated 4-to 6-membered heterocyclic ring, which may include selected from oxygen R 3 is C 1 -4 - alkyl, X is nitrogen or CH. Already is imidazo [1,2-a] pyridine compound of formula I, has the potential to treat psychiatric disorders such as schizophrenia, the force poda yieseu atmospheres (PDE) inhibitors act to (International Patent Application Publication No. In a particularly PDE10 inhibitor No. WO 2012/076430), the main active substance itself or a precursor of the active main material.하기 화학식 I의 이미다조[1,2-a]피리딘 화합물의 새로운 제조 방법이 기술된다:[화학식 I]상기 식에서,R1은 C1-4-알콕시 또는 NR4R5이고, 이때 R4 및 R5는 독립적으로 수소 또는 C1-4-알킬이거나, R4 및 R5는, 이들이 부착된 질소 원자와 함께, 질소 및 산소로부터 선택되는 하나의 추가의 헤테로원자를 포함할 수 있는 포화된 4원 내지 6원 헤테로환형 고리를 형성하고 R2는 C1-4-알킬, C1-4-알콕시카보닐, 할로겐, 임의적으로 C1-4-알킬, C1-4-알콕시 또는 할로겐으로 치환되는 페닐, 또는 NR4R5이고, 이때 R4 및 R5는 독립적으로 수소 또는 C1-4-알킬이거나, R4 및 R5는, 이들이 부착된 질소 원자와 함께, 질소 및 산소로부터 선택되는 하나의 추가의 헤테로원자를 포함할 수 있는 포화된 4원 내지 6원 헤테로환형 고리를 형성하고 R3은 C1-4-알킬이고, X는 질소 또는 CH이다.화학식 I의 이미다조[1,2-a]피리딘 화합물은, 정신분열증과 같은 정신 장애를 치료할 가능성을 가진, 포스포다이에스터라제(PDE) 억제제, 특히 PDE10 억제제로서 작용하는(국제 특허 출원 공개 제 WO 2012/076430 호), 활성 주요물질에 대한 전구체 또는 활성 주요물질 자체이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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