ZHAO XUAN,자오 쉬안,BENTLEY MICHAEL D.,벤틀리 마이클 디,REN ZHONGXU,렌 중쉬,VIEGAS TACEY X.,비가스 테이시 엑스
申请号：
KR1020127015575
公开号：
KR1020120073370A
申请日:
2004.09.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
Provided herein are water-soluble prodrugs. The prodrugs of the invention comprise the water-soluble polymer PEG having four arms, which are covalently attached to an active agent, e.g. a small molecule. The conjugates of the invention provide an optimal balance of polymer size and structure for achieving improved drug loading, since the conjugates of the invention possess four active agents releasably attached to a four-armed water soluble polymer. The prodrugs of the invention are therapeutically effective, and exhibit improved properties in vivo when compared to unmodified parent drug.본원에 제공한 사항은 수용성 전구약물이다. 본 발명의 전구약물은 저분자와 같이 3개 이상의 분지가 활성제에 공유결합된 3개 이상의 분지를 가지고 있는 수용성 고분자를 포함한다. 본 발명의 컨쥬게이트는 3개 이상의 활성제가 다분지형 수용성 고분자에 방출가능하게 결합되어 있으므로, 본 발명의 컨쥬게이트는 향상된 약물 봉입을 얻기 위해 고분자 크기와 구조에 최적 균형을 제공한다. 본 발명의 전구약물은 불변형 원래약물에 비해 치료학적으로 유효하며, 생체내에서 향상된 특성을 나타낸다.
