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DÉRIVÉS DE GLP-1 DOUBLEMENT ACYLÉS
专利权人:
Novo Nordisk A/S
发明人:
申请号:
EP11779456.0
公开号:
EP2637698A1
申请日:
2011.11.09
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention also relates to the pharmaceutical use thereof, for example in the treatment and/or prevention of all forms of diabetes and related diseases, as well as to corresponding novel peptides and side chain intermediates. The derivatives are suitable for oral administration.L'invention concerne un dérivé d'un analogue de GPL-1, ledit analogue comprenant un premier résidu K à une position correspondant à la position 18 de GLP-1 (7-37) (SEQ ID NO : 1), un second résidu K à une autre position, et un maximum de douze modifications d'acides aminés en comparaison à GLP-1 (7-37) ; le dérivé comprenant deux fractions étendues et fixées auxdits premier et second résidus K, respectivement, par l'intermédiaire d'un liant, la fraction étendue étant choisie parmi Chem. 1, Chem. 2 et Chem.3 : Chem. : HOOC-(CH2)x-CO-* Chem. 2: HOOC-C6H4-0-(CH2)y-CO-* Chem. 3: R2-C6H4-(CH2)z-CO-*, où x est un entier se situant dans la plage de 6-18, y est un entier se situant dans la plage de 3-17, z est un entier se situant dans la plage de 1-5, et R2 est un groupe ayant une masse molaire non supérieure à 150 Da ; et le liant comprenant Chem. 4: *-NH-(CH2)2-(0-(CH2)2)k-0-(CH2)n-CO-*, où k est un entier se situant dans la plage de 1-5, et n est un entier se situant dans la plage de 1-5 ; ou un sel, un amide ou un ester pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. L'invention concerne également son utilisation pharmaceutique, par exemple dans le traitement et/ou la prévention de toutes formes de diabète et de maladie associées, ainsi que des nouveaux peptides et intermédiaires de chaîne latérale correspondants. Les dérivés sont adaptés à une administration par voie orale.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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