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PEPTIDE COMPOUND USEFUL FOR INHIBITING AMYLOID PLAQUE FORMATION
专利权人:
KIMONELLA VENTURES LTD
发明人:
MEDIANNIKOV, OLEG,MOROZOV, ALEXANDER
申请号:
CA2808196
公开号:
CA2808196A1
申请日:
2011.10.24
申请国别(地区):
CA
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a peptide compound of the following general formula (I) or (II): Ra -R1-R2-R3-R4-Rb (I) or Ra -R4-R3-R2-R1-Rb (II) In which , - R1 is an amino acid residue H, R or K; - R2 is an amino acid residue A; - R3 is an amino acid residue E or D; - R4 is an amino acid residue E or D - Ra represents the primary N-terminal amino function of the amino acid R1 or R4, free or substituted by a protective group, - Rb represents the hydroxyl function of the carboxyl group C- terminal of amino acid R1 or R4, free or substituted by a protective group. The present invention also relates to the use of said peptide compound which is useful, in particular, for binding to ß amyloid peptides and inhibiting its polymerization in the form of amyloid plaques, and, more particularly, a use as a medicament or for the preparation or determination a drug for the treatment of a neurodegenerative disease, in particular Alzheimer's disease.La présente invention concerne un composé peptidique de formule générale suivante (I) ou (II): Ra -R1-R2-R3-R4-Rb (I) ou Ra -R4-R3-R2-R1-Rb (II) Dans lesquelles, - R1 est un reste d'acide aminé H, R ou K; - R2 est un reste d'acide aminé A; - R3 est un reste d'acide aminé E ou D; - R4 est un reste d'acide aminé E ou D - Ra représente la fonction aminé primaire N-terminale de l'acide aminé R1 ou R4, libre ou substituée par un groupe protecteur, - Rb représente la fonction hydroxyle du groupe carboxyle C- terminale de l'acide aminé R1 ou R4, libre ou substituée par un groupe protecteur. La présente invention concerne également l'utilisation dudit composé peptidique utile, notamment, pour se lier aux peptides amyloïdes ß et inhiber sa polymérisation sous forme de plaques amyloïdes, et, plus particulièrement, une utilisation à titre de médicament ou pour la préparation ou la détermination d'un médicament en vue du traitement d'une maladie neurodégénérative, notamment la maladie d'Alzheimer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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