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NOUVEAU COMPOSÉ POUR IMAGER LA PROTÉINE TAU ACCUMULÉE DANS LE CERVEAU
专利权人:
NATIONAL INSTITUTE OF RADIOLOGICAL SCIENCES;独立行政法人放射線医学総合研究所
发明人:
HIGUCHI Makoto,樋口 真人,SUHARA Tetsuya,須原 哲也,MARUYAMA Masahiro,丸山 将浩,CHO Meiei,張 明栄,SHIMADA Hitoshi,島田 斉,樋口 真人,須原 哲也,丸山 将浩,張 明栄,島田 斉
申请号:
JPJP2012/083286
公开号:
WO2014/097474A1
申请日:
2012.12.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided is a compound represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. Formula (I) (In the formula: R1 and R2 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, acyl and hydroxyalkyl; R3 is hydrogen or halogen; ring A is a benzene ring or a pyridine ring; ring B is selected from the group consisting of formulas (i), (ii), (iii) and (iv), wherein in formula (ii), Ra is an alkyl; R4 and R5 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, alkoxy, haloalkoxy, halohydroxyalkoxy and aminoalkyl; and BB represents a double bond or a triple bond.) This compound can be used as a molecular probe for imaging tau protein that is accumulated in the brain.Cette invention concerne un composé représenté par la formule (I), un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ou un solvate de celui-ci. Formule (I) (Dans la formule : R1 et R2 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène, un alkyle, alcényle, acyle et hydroxyalkyle; R3 est un atome d'hydrogène ou d'halogène; cycle A est un cycle benzène ou un cycle pyridine; cycle B est choisi dans le groupe constitué par les formules (i), (ii), (iii) et (iv), Dans la formule (ii), Ra est un alkyle; R4 et R5 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, alcoxy, haloalcoxy, halohydroxyalcoxy et aminoalkyle; et BB représente une double liaison ou une triple liaison). Le composé selon l'invention peut être utilisé comme sonde moléculaire pour imager la protéine tau qui s'est accumulée dans le cerveau.本発明は、下記式(I)で表される化合物、その医薬として許容し得る塩、又はその溶媒和物を提供する。(式(I)中、 R1及びR2は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アシル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され; R3は、水素又はハロゲンであり; 環Aは、ベンゼン環又はピリジン環であり; 環Bは、下記式(i)、(ii)、(iii)、及び(iv)からなる群から選択され:式(ii)において、Raは、アルキルであり; R4及びR5は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロヒドロキシアルコキシ、及びアミノアルキルからなる群から選択され;かつBBは、二重結合又は三重結合を表す。上記化合物は、脳内に蓄積したタウタンパク質をイメージングするための
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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