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PEPTIDES UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES D'OXYTOCINE
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;HOFFMANN-LA ROCHE INC.
发明人:
BISSANTZ, Caterina,BLEICHER, Konrad,GRUNDSCHOBER, Christophe
申请号:
EPEP2015/062054
公开号:
WO2015/185467A1
申请日:
2015.06.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 is hydrogen, lower alkyl or cycloalkyl; R2 is hydrogen or R1 and R 2 may form together with the N and C atom to which they are attached a pyrrolidine ring optionally substituted by one or two F-atoms or by hydroxy, or may form an azetidine or a piperazine ring; R3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by hydroxy, -(CH2)2C(O)NH2, benzyl, phenyl, -CH2-five membered aromatic heterocyclic group, CH2-indolyl, -CH2-cycloalkyl, cycloalkyl or -(CH2)2-S-lower alkyl; R3' is hydrogen or lower alkyl; or X is -C(0)-CHR4-CHR4 -C(0)-NH-CH2- R4/R4 are hydrogen or one of R4 or R4 is amino: o is 0 or 1; or to pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. It has been found that the present compounds are oxytocin receptor agonists for the treatment of autism, stress, including post traumatic stress disorder, anxiety, including anxiety disorders and depression, schizophrenia, psychiatric disorders and memory loss, alcohol withdrawel, drug addiction and for the treatment of Prader-Willi Syndrom.La présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R1 est hydrogène, alkyle inférieur ou cycloalkyle ; R2 est hydrogène ou R1 and R 2 peuvent former conjointement avec l'atome N et C auxquels ils sont liés un cycle pyrrolidine facultativement substitué par un ou deux atomes F ou par hydroxy, ou peuvent former un cycle azétidine ou pipérazine ; R3 est hydrogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par hydroxy, -(CH2)2C(O)NH2, benzyle, phényle, -CH2-(groupe hétérocyclique aromatique à cinq chaînons), CH2-indolyle, -CH2-cycloalkyle, cycloalkyle ou -(CH2)2-S-(alkyle inférieur) ; R3' est hydrogène ou alkyle inférieur ; ou X est -C(O)-CHR4-CHR4 -C(O)-NH-CH2- R4/R4 sont hydrogène ou l'un de R4 ou R4 est amino: o est 0 ou 1; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou so
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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