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5-아자사이티딘류의 당 부분(糖部) 실릴에테르 유도체
专利权人:
오하라 야꾸힝 고교 가부시키가이샤
发明人:
사코 마고이치,스기야먀 신페이
申请号:
KR1020187018429
公开号:
KR1020180134835A
申请日:
2016.07.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
[Problem] To provide, as a substitute for a clinically used injected drug (5-azacytidine or 2-deoxy-5-azacytidine), a 5-azacytidine or 2-deoxy-5-azacytidine prodrug having high stability against the metabolic enzyme cytidine deaminase, as a therapeutic drug for various bone marrow tumors including myelodysplastic syndrome. [Solution] The aforementioned problem is solved by a compound, or salt thereof, represented in formula (1) (In the formula, R is an OR3 group or a hydrogen atom, R1, R2 and R3 are each a hydrogen atom or a silyl group represented by formula (2) (in that formula, R4, R5 and R6 are each an alkyl group optionally having a substituent, an aryl optionally having a substituent, or an arylalkyl group optionally having a substituent.) However, R1, R2 and R3 cannot all simultaneously be a hydrogen atom.).Le problème décrit par la présente invention est de fournir, en tant que substitut pour un médicament injecté cliniquement utilisé (5-azacytidine ou 2-désoxy-5-azacytidine), un promédicament de 5-azacytidine ou de 2-désoxy-5-azacytidine ayant une stabilité élevée vis-à-vis de lenzyme métabolique cytidine désaminase, en tant que médicament thérapeutique pour diverses tumeurs de la moelle osseuse, y compris le syndrome myélodysplasique. Le problème susmentionné est résolu par un composé, ou un de ses sels, représenté par la formule (1) (Dans la formule, R est un groupe OR3 ou un atome dhydrogène, R1, R2 et R3 représentent chacun un atome dhydrogène ou un groupe silyle représenté par la formule (2) (dans cette formule, R4, R5 et R6 sont chacun un groupe alkyle ayant éventuellement un substituant, un aryle ayant éventuellement un substituant, ou un groupe arylalkyle ayant éventuellement un substituant.) Cependant, R1, R2 et R3 ne peuvent pas être simultanément un atome dhydrogène.).【課題】骨髄異形成症候群を含む様々な骨髄腫瘍の治療薬として臨床使用されている注射剤(5-アザシチジン又は2-デオキシ-5-アザシチジン)に代わって、代謝酵素シチジンデアミナーゼに対する高い安定性を有する5-アザシチジン又は2´-デオキシ-5-アザシチジンのプロドラッグを提供すること。 【解決手段】 式(1):(式中、Rが、OR3基又は水素原子であり、R1、R2
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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