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1-(4-(ピリジン-2-イル)ベンジル)イミダゾリジン-2,4-ジオン誘導体
专利权人:
ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン
发明人:
フアン・デル・ステルト,マルセリス,カルス,ヨセフ・マリア・ヘラルドウス・バルバラ,クロンプ,ヨハンネス・ペトルス・ヘラルドウス
申请号:
JP2011538979
公开号:
JP2012510496A
申请日:
2009.11.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Formula invention, (I) [Formula, R 1, H, (oxo, (C 1-3) alkyloxy, (C 1-3) (C 1-6) alkyl - substituted by the case of an oxo carbonyl, halogen or CN - alkyl . any), or (C 3-6) cycloalkyl (C 3-6) cycloalkyl is (C 1-3) alkyl, each cycloalkyl ring, which optionally contains a heteroatom selected from O and S , R 3 and R 2 is independently H or a (C 1-3) alkyl, taken together with the carbon atom to which they are attached or R 3 and R 2 are, (C 3-5) to form a cycloalkyl group, R 4 is F substituent of one to three or H, is a F substituent of from one to four or H, R 5 is, independently of R 6 and R 7 then, it is F or H, is X, R 8, OR 8, NR 8 R 9, represents the formula (Ia) or (Ib), R 8 is selected from SO 2 O, S, and SO optionally containing heteroatoms is (C 5-7) cycloalkyl, or H R 9 is (C 1-4) alkyl, R 10 is, H, (C 1-3) alkyl, halogen, oxo , represents a substituent of 1-3 groups independently selected from CF 3 and CN, CF 2, O, S, Y is SO 2 or SO. The acceptable salts have a] 1 or a pharmaceutically (4-(pyridin-2-yl) benzyl) imidazolidine-2,4-dione derivatives, pharmaceutical compositions including the same, for example perioperative pain, chronic pain The use of the 1 - (4-(pyridin-2-yl) benzyl) imidazolidine-2,4-dione derivative in the treatment of spasticity and pain associated with multiple sclerosis and pain neuropathic pain, and cancer pain about.本発明は、一般式(I)[式中、R1は、H、(C1-6)アルキル(オキソ、(C1-3)アルキルオキシ、(C1-3)-アルキル-オキソカルボニル、ハロゲンまたはCNで場合によって置換されている。)、(C3-6)シクロアルキルまたは(C3-6)シクロアルキル(C1-3)アルキルであり、各シクロアルキル環は、OおよびSから選択されるヘテロ原子を場合によって含み、R2およびR3は独立して、Hもしくは(C1-3)アルキルであり、またはR2およびR3は、これらが結合している炭素原子と一緒になって(C3-5)シクロアルキル基を形成し、R4は、Hまたは1個から3個のF置換基であり、R5は、Hまたは1個から4個のF置換基であり、R6およびR7は独立して、HまたはFであり、Xは、R8、OR8、NR8R9、式(Ia)または(Ib)を表し、R8は、O、S、SOおよびSO2から選択されるヘテロ原子を場合によって含む(C5-7)シクロアルキルであり、R9は、Hまたは(C1-4)アルキルであり、R10は、H、(C1-3)アルキル、ハロゲン、オキソ、CNおよびCF3から独立して選択される1-3個の置換基を表し、Yは、CF2、O、S、SOまたはSO2である。]を有する1-(4-(ピリジン-2-イル)ベンジル)イミダゾリジン-2,4-ジオン誘導体または医薬として許容できるこの塩、これを含む医薬組成物、ならびに例えば手術前後の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌疼痛などの疼痛な
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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