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1-(ビフェニル-4-イルメチル)イミダゾリジン-2,4-ジオン誘導体、およびCB2受容体アゴニストとしてのこれらの使用
专利权人:
ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン
发明人:
フアン・デル・ステルト,マルセリス,カルス,ヨセフ・マリア・ヘラルドウス・バルバラ
申请号:
JP2011538997
公开号:
JP2012510501A
申请日:
2009.12.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Wherein one of R 1, the invention of the general formula (I) H, (C 1-6) alkyl (oxo, OR 4, COOR 5,. It is optionally substituted with CN or halogen), (C or (C 3-6) cycloalkyl 2-6) alkenyl, (C 2-6) alkynyl, (C 3-6) cycloalkyl is a (C 1-3) alkyl, R 2 and R 2 and independent Te, H or a (C 1-3) alkyl, R 2 or R 2, and form a (C 3-5) cycloalkyl group together with the carbon atom to which they are attached, R 3, F represents a substituent of one to four H, or represents NR 8 R 9 or formula (II), the X, CHR 6, CF 2, O, S, Y is SO or SO 2 represents, R 5 and R 4 is (C 1-6) alkyl, H, R 6 is CN or OR 7, R 7 is (C 1-3) alkyl, R 8 is containing heteroatoms selected from SO 2 O, S, and SO is a (C 5-7) cycloalkyl, H or a (C 1-4) alkyl, m and o, R 9 is a substituent I represent the ortho or meta position of the Y-CH 2. And salts, with a] 1-acceptable or a pharmaceutically (biphenyl-4-ylmethyl) imidazolidine-2,4-dione derivatives, for example perioperative pain, chronic pain, neuropathic pain, and cancer pain in the treatment of spasticity and pain associated with multiple sclerosis, the use of the 1-(biphenyl-4-ylmethyl) imidazolidine-2,4-dione derivatives as CB2 receptor agonists and pain.本発明は、一般式(I)[式中、R1は、H、(C1-6)アルキル(オキソ、OR4、COOR5、ハロゲンまたはCNで場合によって置換されている。)、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-6)シクロアルキルまたは(C3-6)シクロアルキル(C1-3)アルキルであり、R2およびR2’は独立して、Hもしくは(C1-3)アルキルであり、またはR2およびR2’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって(C3-5)シクロアルキル基を形成し、R3は、Hまたは1個から4個のF置換基を表し、Yは、式(II)またはNR8R9を表し、Xは、CHR6、CF2、O、S、SOまたはSO2を表し、R4およびR5は、(C1-6)アルキルであり、R6は、H、OR7またはCNであり、R7は、(C1-3)アルキルであり、R8は、O、S、SOおよびSO2から選択されるヘテロ原子を含む(C5-7)シクロアルキルであり、R9は、Hまたは(C1-4)アルキルであり、oおよびmは、置換基Y-CH2のオルト位またはメタ位を表す。]を有する1-(ビフェニル-4-イルメチル)イミダゾリジン-2,4-ジオン誘導体またはこの薬学的に許容される塩、ならびに例えば手術前後の疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌疼痛などの疼痛ならびに多発性硬化症に伴う疼痛および痙直の治療における、CB2受容体アゴニストとしての前記1-(ビフェニル-4-イルメチル)イミダゾリジン-2,4-ジオン誘導体の使用に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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