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COMPUESTOS DE 3,5 DIFENIL-DIAZOL SOLUBLES EN AGUA.
专利权人:
MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENCHAFTEN E.V.
发明人:
Armin GIESE,Felix SCHMIDT,Christian GRIESINGER,Andrei LEONOV,Sergey RYAZANOV
申请号:
MX2018006877
公开号:
MX2018006877A
申请日:
2016.12.14
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention is concerned with derivatives of 3,5-diphenyl-diazole derivatives, which are effective therapeutic agents for use in treating diseases linked to protein aggregation and/or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD). and Transmissible spongi form encephalopathies (TSEs) such as Creutzfeldt- Jakob disease CJD). Formula :(I) The therapeutic effect is caused by the inhibition of the protein aggregation in the affected tissue, such as the brain, 3,5-Diphenyl-diazole derivatives have been shown to be effective in inhibiting aggregation of proteins but arc also characterized by their poor solubility in aqueous solutions. The prodrugs of the invention are modified 3,5-diphenyl-diazole derivatives, which are characterized by their improved solubility in aqueous solutions, and by their increased bioavailability.La presente invención está relacionada con derivados de 3,5-difenil-diazol, los cuales son agentes terapéuticos efectivos para usar en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la agregación de proteínas y/o enfermedades neurodegenerativas tales como la enfermedad de Alzheimer (EA), la enfermedad de Parkinson (EP), y las encefalopatías espongiformes transmisibles (EET) tales como la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob (CJD). Fórmula: (I) El efecto terapéutico es causado por la inhibición de la agregación de las proteínas en el tejido afectado, tal como el cerebro. Los derivados de 3,5-difenil-diazol han demostrado ser efectivos en la inhibición de la agregación de las proteínas, pero también se caracterizan por su escasa solubilidad en soluciones acuosas. Los pro-fármacos de la invención son derivados de 3,5-difenil-diazol modificados, que se caracterizan por su solubilidad mejorada en soluciones acuosas y por su mayor biodisponibilidad.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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