Provides a convenient method for preparing aviactamPiperidine - 5 - 2S - formic acidISO - after hydroxylation with hydroxylamine hydrochloride having a protecting groupReduceChiral split5R substituted oxyaminopiperidine - 2S - formic acid V is obtained by hydrolysis under alkaline conditions；ThenOne pot methodCyclic urea with triphosgene or diphosgeneAcyl chlorideAfter amidationRemove the protection.Sulfated andFormation of salt by tetrabutylammonium chloride {{2S}5R) - 2 - alba moile - 7 - oxo-16 - Diazabicyclo [3.2.1] octane-6-yl] oxy} sulfonyl tetra - butylammonium salt VIIFinally, avoctam I can be prepared by ion exchange.In the present invention, the preparation path is simple, easy to handle, low in raw material and low cost.It is also advantageous for industrial production of avivatum.No selectionアビバクタムの簡便な調製方法を提供するものであり、ピペリジン－５－オン－２Ｓ－ギ酸エステルIIを原料とし、О－保護基を有するヒドロキシルアミン塩酸塩と縮合反応させた後、還元させ、キラル分割させ、アルカリ性の条件にて加水分解することにより５Ｒ－置換化オキシアミノピペリジン－２Ｓ－ギ酸Ｖを得る；次に、「ワンポット方法（one-pot method）」によりホスゲン、トリホスゲン又はジホスゲンと環状尿素化させ、塩化アシル化させ、アミド化させた後、保護基を脱し、硫酸エステル化し、テトラブチルアンモニウム化により塩を生成することにより｛［（２Ｓ，５Ｒ）－２－アルバモイル－７－オキソ－１，６－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－６－イル］オキシ｝スルホニルテトラｎ－ブチルアンモニウム塩ＶIIを得、最後にイオン交換によりアビバクタムIを調製して得る。本発明は調製経路が簡便であり、取り扱いやすく、原料の価格が低く、コストが低い。また、「三廃」の排出量が少なく、原子の利用率が高く、経済的で環境に優しく、且つ各工程の収率が高く、アビバクタムの工業的生産に有利である。【選択図】なし
