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Synthetic methods for novel chiral ligands, metal chelates, some unnatural amino acids, maraviroc and its key intermediates
专利权人:
インスティテュート;マテリア;上海;アカデミー;メディカ、チャイニーズ;オブ;サイエンシーズ
发明人:
リウ,ホン,ワン,ジアン,ジョウ,シェンビン,ペン,パンフェン,ニイエン,ヨン,ワン,シュニ,シュ,シュアンジー,シェン,ハオ,ジャン,ファリアン,チェン,カイシエン
申请号:
JP2019517021
公开号:
JP2019530691A
申请日:
2017.09.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention discloses a method for synthesizing novel chiral ligands, metal chelates, several unnatural amino acids, maraviroc and its important intermediates, and the present invention uses (R) -2-methylproline as a starting material. Inducing asymmetric resolution with nickel chelate to obtain (S) -β3-amino acid, using (S) -3-amino-3-phenylpropionic acid as an important intermediate, synthesizing maraviroc with high yield, and The ee value reaches 98.2% or more. The method of the present invention has a wide range of raw material acquisition routes, mild synthesis process conditions, easy control, and high product optical purity.本発明は、新規なキラル配位子、金属キレート、数種類の非天然アミノ酸、マラビロクおよびその重要中間体の合成方法を公開し、本発明は(R)-2-メチルプロリンを出発原料として使用し、ニッケルキレートで非対称分割を誘導して(S)-β3-アミノ酸を得、(S)-3-アミノ-3-フェニルプロピオン酸を重要中間体とし、マラビロクを合成し、収率が高く、かつee値が98.2%以上に達する。本発明の方法は、原料の入手ルートが幅広く、合成プロセスの条件が温和で、コントロールしやすく、製品の光学純度が高い。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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