PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved synthetic pathway for the facile generation of tetraazamacrocycle(s).SOLUTION: Improved methods for synthesizing bifunctional chelates of tetraazamacrocycle derivatives and intermediates thereof are disclosed as well as novel tetraazamacrocycle derivatives and intermediates thereof. One aspect of the present invention is a process for alkylating the free macrocyclic nitrogen of a tris-N-substituted tetraazamacrocycle (1) to yield a tetra-N-substituted tetraazamacrocycle (2) in the presence of a weak base. Another aspects of the present invention are certain tetra-N-substituted tetraazamacrocycles (2) which may be produced in this reaction. These products are useful intermediates for generating bifunctional chelates for imaging and treatment of diseased tissues.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】テトラアザ大員環の容易な生成のための改良された合成経路を提供すること。【解決手段】テトラアザ大員環誘導体およびこの中間体の二官能キレートを合成するための改良方法が、新規なテトラアザ大員環誘導体およびこの中間体と同時に開示される。本発明の1つの態様は、弱塩基の存在下で、テトラ-N-置換テトラアザ大員環(2)を生成するためにトリス-N-置換テトラアザ大員環(1)の遊離大員環窒素をアルキル化する方法である。本発明のその他の態様は、この反応で製造されてもよいある種のテトラ-N-置換テトラアザ大員環(2)である。これらの生成物は、罹患した組織の画像化および治療のための二官能キレートを生成するための有用な中間体である。【選択図】なし
