The present invention relates to an environmentally friendly method for preparing 5R-benzyloxyaminopiperidine-2S-formic acid or a derivative thereof. In the presence of the acidifying reagent, L-glutamic acid as a starting material is subjected to an esterification reaction, and is reacted with a 2-halogenated acetic acid ester and an N-protecting reagent in an alkaline condition, or as an N-protecting reagent, The compound IV is obtained by reacting with a halogenated acetic acid ester in order, and then a ring is formed by intramolecular condensation by the action of a strong alkali to form an N-protecting group piperidin-5-one-2S-formic acid ester (V Get). The obtained compound V is used to prepare 5R-benzyloxyaminopiperidine-2S-formic acid (or ester) by any of the following routes. Route 1 removes the protecting group in compound V, causes a condensation reaction with benzyloxyamine hydrochloride, reduces-chiral resolves with imine, neutralizes and hydrolyzes, route 2 hydrolyzes compound V, The protecting group is removed, the condensation reaction is carried out with benzyloxyamine hydrochloride, reduction with an imine-chiral separation, and neutralization is carried out. Chiral resolution, removal of protecting groups, neutralization, and hydrolysis. Any of the above routes can be realized by a “one-pot method”. [Selection diagram] None本発明は５Ｒ－ベンジルオキシアミノピペリジン－２Ｓ－ギ酸又はその誘導体の環境に優しい調製方法に関する。酸性化試薬の存在にて、出発原料であるＬ－グルタミン酸をエステル化反応させ、アルカリ性条件にて２－ハロゲン化酢酸エステル、Ｎ－保護試薬と順に反応するか、或いはＮ－保護試薬、２－ハロゲン化酢酸エステルと順に反応することにより化合物ＩＶを得、次に強アルカリの作用にて分子内での縮合により環を形成してＮ－保護基ピペリジン－５－オン－２Ｓ－ギ酸エステル（Ｖ）を得る。得られた化合物Ｖは以下のルートのいずれかにより５Ｒ－ベンジルオキシアミノピペリジン－２Ｓ－ギ酸（又はエステル）を調製する。ルート１は化合物Ｖにおける保護基を脱し、ベンジルオキシアミン塩酸塩と縮合反応させ、イミンで還元－キラル分割し、中和し、加水分解するものであり、ルート２は化合物Ｖを加水分解させ、保護基を脱し、ベンジルオキシアミン塩酸塩と縮合反応させ、イミンで還元－キラル分割し、中和するものであり、ルート３は化合物Ｖをベンジルオキシアミン塩酸塩と縮合反応させ、イミンで還元－キラル分割し、保護基を脱し、中和し、加水分解するものである。上記ルートはいずれも「ワンポット（one-pot）方法」により実現可能である。【選択図】なし
