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Derivatives of butylphthalide and methods for producing and using the same
专利权人:
石家庄以嶺薬業股▲ふん▼有限公司
发明人:
王 偉,周 亞耀,劉 亞楠
申请号:
JP2014534928
公开号:
JP2014528460A
申请日:
2012.09.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
(-)-(S) -3- (3'-Hydroxy) -butylphthalide (compound represented by formula I) and an ester formed from it and an acid can be used for the treatment and prevention of cerebral ischemic disease. It can be seen from experiments that it has a function of improving sleep. An acid refers to a pharmaceutically acceptable inorganic acid or organic acid. Inorganic acid refers to nitric acid, sulfuric acid or phosphoric acid. In addition to the acid radical, the organic acid contains at least one of an amino group, a hydroxyl group, and a carboxyl group. Neither the compounds of formula I nor their esters are water soluble. The ester formed from the compound and acid is further reacted with an acid or base to produce a salt that is water soluble and used to prepare an injectable. Experiments show that salt does not irritate vessels. [Chemical 1] [Selected figure] None(-)-(S)-3-(3’-ヒドロキシ)-ブチルフタリド(式Iにより示される化合物)、及びそれと酸とから形成されるエステルが、脳虚血性疾患の治療及び予防に利用可能であり、かつ睡眠を改善させる機能を有することが実験から分かる。酸とは、医薬上許容される無機酸又は有機酸を指す。無機酸とは、硝酸、硫酸又はリン酸を指す。酸ラジカルに加えて、有機酸は少なくとも、アミノ基、ヒドロキシル基及びカルボキシル基の少なくとも1つを含む。式Iにより示される化合物及びそのエステルはいずれも水溶性でない。該化合物と酸とから生成されるエステルを更に酸又は塩基と反応させて、水溶性であるとともに、注射薬を調製するのに使用される塩を生成する。実験から、塩が血管(vessels)を刺激しないことが分かる。【化1】【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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