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Ethynyl derivative
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
얘슈케 게오르크,오'하라 피온,플랑셰 장-마르크,리치 안토니오,뤼허 다니엘,비아이라 에릭,오하라 피온
申请号:
KR1020187003005
公开号:
KR1020180030857A
申请日:
2016.08.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of the general formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or acid addition salts thereof, racemic mixtures, or the corresponding enantiomers and / or optical isomers and / or stereoisomers thereof: (I) In this formula, R <; 1 >; is hydrogen, F or Cl; L is a bond or lower alkylene; R 2 is - (CH 2 ) n O -lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, - (CH 2 ) n C (O) O-lower alkyl, lower alkyl or phenyl substituted by halogen, , Pyridinyl optionally substituted by lower alkoxy, = O, benzyloxy, cycloalkyloxy, hydroxy, cyano, lower alkyl substituted by halogen or - (CH 2 ) n O- lower alkyl, pyrimidinyl, Or a 5-or 6-membered heteroaryl group selected from thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl or triazolyl, and n is 1, 2 or 3; R 3 is hydrogen, lower alkyl or - (CH 2 ) n O -lower alkyl and n is 1, 2 or 3; R <; 4 >; is phenyl, pyridinyl or pyrimidinyl, optionally substituted with F; Y is CF or CCl. Such compounds may be used for the treatment of Parkinson's disease, anxiety, vomiting, obsessive compulsive disorder, autism, neuroprotection, cancer, depression and type 2 diabetes.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 또는 산 부가 염, 라세미 혼합물, 또는 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체 및/또는 입체 이성질체에 관한 것이다:[화학식 I]상기 식에서,R1은 수소, F 또는 Cl이고;L은 결합 또는 저급 알킬렌이고;R2는 -(CH2)nO-저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, -(CH2)nC(O)O-저급 알킬, 저급 알킬 또는 할로겐으로 치환된 페닐이거나, 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, =O, 벤질옥시, 사이클로알킬옥시, 하이드록시, 시아노, 할로겐으로 치환된 저급 알킬 또는 -(CH2)nO-저급 알킬로 임의적으로 치환된 피리딘일, 피리미딘일, 피리다진일, 티아졸일, 이미다졸일, 피라졸일 또는 트라이아졸일로부터 선택된 5- 또는 6-원 헤테로아릴 기이고, n은 1, 2 또는 3이고;R3은 수소, 저급 알킬 또는 -(CH2)nO-저급 알킬이고, n은 1, 2 또는 3이고;R4는 페닐, 피리딘일 또는 피리미딘일이고, F로 임의적으로 치환될 수 있고;Y는 CF 또는 CCl이다.상기 화합물은 파킨슨병, 불안증, 구토, 강박 장애, 자폐증, 신경보호, 암, 우울증 및 2형 당뇨병의 치료에 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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