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SUBSTITUTED 4-IMIDAZOLES
专利权人:
发明人:
갈레이 구이도,그로에브케 즈빈덴 카트린,노르크로스 로저,스탈더 헨리
申请号:
KR1020097009844
公开号:
KR1011342260000B1
申请日:
2007.11.06
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula I, wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl; each R2 is independently selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl; each R3 is independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, phenyloxy, benzyloxy, halogen and lower alkyl substituted by halogen; R4 is selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl; X is selected from the group consisting of —CH2—, —CH— and —O—; Y is selected from the group consisting of —CH2—, —CH2CH2—, —CH— and a bond; with the proviso that, when X is —O—, Y is —CH2—; Z is selected from the group consisting of —CH2— and —CH—; m is 1 or 2; and n is 1 or 2. The invention relates also to a pharmaceutically-acceptable acid-addition salt of such a compound, methods for making the compound, and a composition comprising such a compound. It has been found that the compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 산 부가 염에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1은 수소 또는 저급 알킬이고;R2는 수소 또는 저급 알킬이고;R3은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 페닐옥시, 벤질옥시, 할로겐 또는 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬이고;R4는 수소 또는 저급 알킬이고;X는 -CH2-, -CH- 또는 -O-이고;Y는 -CH2-, -CH2CH2-, -CH- 또는 결합이되, X가 -O-인 경우 Y는 -CH2-이고;Z는 -CH2- 또는 -CH-이고;m은 1 또는 2이되, m이 2인 경우 R2는 동일하거나 상이할 수 있고;n은 1 또는 2이되, n이 2인 경우 R3은 동일하거나 상이할 수 있다.화학식 I의 화합물이 미량 아민 결합 수용체(TAAR), 특히 TAAR1에 대한 양호한 친도를 갖는 것으로 밝혀졌다. 상기 화합물은 우울증, 불안 장애, 양극성 장애, 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD), 스트레스-관련 질환, 정신병적 장애, 예컨대 정신분열증, 신경학적 질환, 예컨대 파킨슨병, 신경퇴행성 질환, 예컨대 알츠하이머병, 간질, 편두통, 고혈압, 약물 남용 및 대사 장애, 예컨대 섭식 장애, 당뇨병, 당뇨병 합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지 소비 및 동화 장애, 체온 항상성 장애 및 기능이상, 수면 및 일주기 리듬 장애 및 심혈관 장애의 치료에 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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