PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved method for the synthesis of erlotinib (N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine) and its pharmaceutically acceptable salts.SOLUTION: A method comprises reacting a 4-halo-6,7-bis(2-methoxyethoxy) quinazoline with 3-aminophenyl acetylene or a salt thereof under acidic conditions where an acid is used which may be selected from the group consisting of hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, p-toluene sulfonic acid, benzoic acid, citric acid, succinic acid, oxalic acid, benzene sulfonic acid, tartaric acid, methane sulfonic acid, phosphoric acid and mixtures thereof, thereby forming the corresponding acid salt of erlotinib shown in formula described below.【課題】エルロチニブ（N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミン）及びその薬学的に許容可能な塩の改善された合成方法の提供。【解決手段】4-ハロ-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリンを3-アミノフェニルアセチレン又はその塩と塩酸、臭化水素酸、硫酸、p-トルエンスルホン酸、安息香酸、クエン酸、コハク酸、シュウ酸、ベンゼンスルホン酸、酒石酸、メタンスルホン酸、リン酸及びそれらの混合物からなる群より選択される酸を使用した酸性条件下で反応させて下記式で示されるエルロチニブの対応する酸塩を形成する方法。【選択図】なし
