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ソリフェナシンおよびその塩の製造方法
专利权人:
イソケム
发明人:
ホルディ、ベッサ、ベルムント,マリーナ、コルベッラ、モラト
申请号:
JP2014516204
公开号:
JP2014520126A
申请日:
2011.06.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides a solifenacin or a new process for the preparation of pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof , in the presence of an acid , (R) - by reaction of quinuclidin -3-yl phenethyl carbamate and benzaldehyde , it can be soluble , diastereomeric mixture of formula (IV) can be recovered solifenacin or a pharmaceutically acceptable acid addition salts (S, R) - ((R) - quinuclidin -3-yl ) 1 - phenyl -3,4- dihydro- isoquinoline -2 (1H) - to provide a method comprising obtaining a carboxylate . The present invention relates to a method , novel intermediates of the key (R) - to provide a quinuclidine -3-yl phenethyl carbamate . The present invention , (R) - ((R) - quinuclidin -3-yl ) 1-phenyl -3,4- dihydro- isoquinoline -2 (1H) - carboxylate The diastereomeric mixture (S, R) - ((R ) - quinuclidine -3-yl ) 1-phenyl -3,4- dihydro- isoquinoline -2 (1H) - to provide a method for converting into carboxylate .本発明は、ソリフェナシンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の製造のための新しい方法であって、酸の存在下、(R)-キヌクリジン-3-イル フェネチルカルバメートとベンズアルデヒドとの反応により、溶解することが可能で、ソリフェナシンまたはその薬学的に許容される酸付加塩を回収することのできる式(IV)のジアステレオマ混合物(S,R)-((R)-キヌクリジン-3-イル)1-フェニル-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキシレートを得ることを含む方法を提供する。また、本発明は、本方法に関わり、キーとなる新規な中間体(R)-キヌクリジン-3-イル フェネチルカルバメートを提供する。更に本発明は、(R)-((R)-キヌクリジン-3-イル)1-フェニル-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキシレートをジアステレオマ混合物(S,R)-((R)-キヌクリジン-3-イル)1-フェニル-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-カルボキシレートへ変換するための方法を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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