BERGMAN Dzheffri M. (US),БЕРГМАН Джеффри М. (US),BRESLIN Majkl Dzh. (US),БРЕСЛИН Майкл Дж. (US),KOULMAN Pol Dzh. (US),КОУЛМАН Пол Дж. (US),KOKS Kristofer D. (US),КОКС Кристофер Д. (US),MERSER Svati P.,BERGMAN DZHEFFRI M.,БЕРГМАН Джеффри М.,BRESLIN MAJKL DZH.,БРЕСЛИН Майкл Дж.,KOULMAN POL DZH.,КОУЛМАН Пол Дж.,KOKS KRISTOFER D.,КОКС Кристофер Д.,MERSER SVATI P.,МЕРСЕР Свати П.,ROKER EHNTONI DZH.,РОКЕ
申请号:
RU2010150818/04
公开号:
RU0002561727C2
申请日:
2007.11.30
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: claimed invention relates to formula I compounds or their pharmaceutically acceptable salts. The invention compounds possess properties of an orexin receptor antagonist. In formula: I:R1 is phenyl, substituted with triazolyl, and optionally C1-6alkyl, -(C=O)-O-C1-6alkyl, -CO2H, C1-6alkyl, substituted with hydroxyl; R2 is heteroaryl, selected from quinazolinyl, 1,3-benzoxazolyl, quinoxalinyl, thieno[2,3-d]pyrimidinyl, pyrido[2,3-d]pyrimidinyl, furo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrimidinyl, pyridinyl, pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl, substituted with R2a, R2b; R2a, R2b are independently selected from a group, consisting of a halogen, -C1-6alkyl, -O-C1-6alkyl, -C1-6alkyl, substituted with a halogen, -C1-6alkyl, substituted with hydroxyl, -NH2, =O, on condition that at least one of R2a, R2b is a halogen or C1-6alkyl or where adjacent R2a and R2b can be bound together with the formation of a cycloalkyl or cycloalkoxy ring, cycloalkyl is non-substituted or is substituted with =O; R3 represents -C1-6alkyl. The invention also relates to a pharmaceutical composition, containing the invention compound.EFFECT: obtained are the novel compounds, possessing properties of the orexin receptor antagonist.7 cl, 1 tblНастоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста орексинового рецептора. В формуле I:R1 является фенилом, замещенным триазолилом, и необязательно C1-6алкилом, -(С=O)-O-C1-6алкилом, -СО2Н, С1-6алкилом, замещенным гидроксилом; R2 является гетероарилом, выбранным из хиназолинила, 1,3-бензоксазолила, хиноксалинила, тиено[2,3-d]пиримидинила, пиридо[2,3-d]пиримидинила, фуро[2,3-d]пиримидинила, пиримидинила, пиридинила, пиразоло[3,4-d]пиримидинила, замещенным R2a, R2b; R2a, R2b независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, -C1-6алкила, -O-C1-6алкила, -C1-6алкила, замещенного галогеном, -C1-6алкила, замещенного гидроксилом, -NH2, =O, при усл